GKT137831 (Setanaxib) 别名：Setanaxib; GKT831; 塞塔西布
GKT137831 (Setanaxib)是一种新型和特异性的双Nox1/Nox4抑制剂，可以通过抑制Nox1/Nox4驱动的ROS产生来减轻DOX诱导的心肌细胞凋亡，Ki分别为140±40 nM和110±30 nM。
CAS No.：1218942-37-0
FASEB J. 2021 Apr;35(4):e21531.
Inhibition of NADPH oxidase 4 attenuates lymphangiogenesis and tumor metastasis in breast cancer
J Sex Med. 2021 Dec;18(12):1970-1983.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 394.85 |
| 分子式 | C21H19ClN4O2 |
| CAS号 | 1218942-37-0 |
| 中文名称 | 塞塔西布 |
| 溶解性 | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
GKT137831 (Setanaxib) 降低缺氧诱导HPAECs和HPASMCs H(2)O(2)释放、增殖和TGF-β1表达，减弱PPARγ的降低。
在体内，GKT137831抑制缺氧诱导的TGF-β1的增加和PPARγ的降低，降低RVH和肺动脉壁厚度，但不增加RVSP或小动脉的肌肉化。利用GKT137831靶向Nox4提供了一种新的策略，以减弱缺氧诱导的肺血管壁细胞的改变，这些改变有助于血管重构和RVH，这是参与PH发病机制的关键特征。GKT137831，在SOD1mu和WT小鼠中减轻肝纤维化和ROS的产生，以及纤维化和NOX基因的信使RNA表达。GKT137831处理抑制了SOD1mut和WT造血干细胞的ROS生成、NOX和纤维化基因表达，但不抑制Rac1活性。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5326 mL | 12.663 mL | 25.3261 mL |
| 5 mM | 0.5065 mL | 2.5326 mL | 5.0652 mL |
| 10 mM | 0.2533 mL | 1.2663 mL | 2.5326 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
