GKT137831 (Setanaxib)是一种新型和特异性的双Nox1/Nox4抑制剂,可以通过抑制Nox1/Nox4驱动的ROS产生来减轻DOX诱导的心肌细胞凋亡,Ki分别为140±40 nM和110±30 nM。
别名:Setanaxib; GKT831
GKT137831 (Setanaxib) 降低缺氧诱导HPAECs和HPASMCs H(2)O(2)释放、增殖和TGF-β1表达,减弱PPARγ的降低。
在体内,GKT137831抑制缺氧诱导的TGF-β1的增加和PPARγ的降低,降低RVH和肺动脉壁厚度,但不增加RVSP或小动脉的肌肉化。利用GKT137831靶向Nox4提供了一种新的策略,以减弱缺氧诱导的肺血管壁细胞的改变,这些改变有助于血管重构和RVH,这是参与PH发病机制的关键特征。GKT137831,在SOD1mu和WT小鼠中减轻肝纤维化和ROS的产生,以及纤维化和NOX基因的信使RNA表达。GKT137831处理抑制了SOD1mut和WT造血干细胞的ROS生成、NOX和纤维化基因表达,但不抑制Rac1活性。
FASEB J. 2021 Apr;35(4):e21531.
Inhibition of NADPH oxidase 4 attenuates lymphangiogenesis and tumor metastasis in breast cancer
J Sex Med. 2021 Dec;18(12):1970-1983.
分子量 | 394.85 |
分子式 | C21H19ClN4O2 |
CAS号 | 1218942-37-0 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5326 mL | 12.663 mL | 25.3261 mL |
5 mM | 0.5065 mL | 2.5326 mL | 5.0652 mL |
10 mM | 0.2533 mL | 1.2663 mL | 2.5326 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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Fluoflavine
Fluoflavine 是一种选择性的 NOX1 抑制剂,其 IC50 值为 90 nM。Fluoflavine 对 NOX1 的选择性是 NOX2、NOX3、NOX4 的 >100倍,对 NOX2、NOX3、NOX4 的 IC50均>10 μM。Fluoflavine 在 HEK293 细胞中的 IC50 为 360 nM。 |
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