—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

GKT137831 (Setanaxib) 塞塔西布

目录号 M4828 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GKT137831 (Setanaxib)是一种新型和特异性的双Nox1/Nox4抑制剂,可以通过抑制Nox1/Nox4驱动的ROS产生来减轻DOX诱导的心肌细胞凋亡,Ki分别为140±40 nM和110±30 nM。

GKT137831 (Setanaxib)结构式

别名:Setanaxib; GKT831

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 600 中国库存现货
2mg ¥ 350 中国库存现货
5mg ¥ 600 中国库存现货
10mg ¥ 1200 中国库存现货
50mg ¥ 3600 中国库存现货
100mg ¥ 5400 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

GKT137831 (Setanaxib) 降低缺氧诱导HPAECs和HPASMCs H(2)O(2)释放、增殖和TGF-β1表达,减弱PPARγ的降低。

在体内,GKT137831抑制缺氧诱导的TGF-β1的增加和PPARγ的降低,降低RVH和肺动脉壁厚度,但不增加RVSP或小动脉的肌肉化。利用GKT137831靶向Nox4提供了一种新的策略,以减弱缺氧诱导的肺血管壁细胞的改变,这些改变有助于血管重构和RVH,这是参与PH发病机制的关键特征。GKT137831,在SOD1mu和WT小鼠中减轻肝纤维化和ROS的产生,以及纤维化和NOX基因的信使RNA表达。GKT137831处理抑制了SOD1mut和WT造血干细胞的ROS生成、NOX和纤维化基因表达,但不抑制Rac1活性。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Cell Physiol Biochem (2018). Figure 5. GKT137831
方法 DCF assays
细胞系/动物模型 AML12 cells
浓度 0.2, 1 and 5 μM
处理时间 1 h
实验结果 Importantly, the application of GKT137381 dose-dependently decreased the percentage of PA-induced apoptosis in cultured AML12 cells
化学性质
分子量 394.85
分子式 C21H19ClN4O2
CAS号 1218942-37-0
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5326 mL 12.663 mL 25.3261 mL
5 mM 0.5065 mL 2.5326 mL 5.0652 mL
10 mM 0.2533 mL 1.2663 mL 2.5326 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Green DE, et al. Am J Respir Cell Mol Biol. The Nox4 inhibitor GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation.

[2] Aoyama T, et al. Hepatology. Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase in experimental liver fibrosis: GKT137831 as a novel potential therapeutic agent.

[3] Jiang JX, et al. Free Radic Biol Med. Liver fibrosis and hepatocyte apoptosis are attenuated by GKT137831, a novel NOX4/NOX1 inhibitor in vivo.

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的NADPH Oxidase产品
Fluoflavine

Fluoflavine 是一种选择性的 NOX1 抑制剂,其 IC50 值为 90 nM。Fluoflavine 对 NOX1 的选择性是 NOX2、NOX3、NOX4 的 >100倍,对 NOX2、NOX3、NOX4 的 IC50均>10 μM。Fluoflavine 在 HEK293 细胞中的 IC50 为 360 nM。

NoxA1ds

NoxA1ds 是一种高效选择性 Nox1 (NADPH oxidase isoform 1) 抑制剂。

GLX481369

GLX481369 是一种氧化还原活性物质。

Noxa B BH3

Noxa B BH3 是一种有生物活性的肽。

Noxa A BH3

Noxa A BH3 是一种有生物活性的肽。





关键词:GKT137831 (Setanaxib), Setanaxib; GKT831, GKT137831 (Setanaxib)供应商, NADPH Oxidase抑制剂, 购买GKT137831 (Setanaxib), GKT137831 (Setanaxib)溶解度, GKT137831 (Setanaxib)结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号