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Gemilukast

目录号 M27997 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 的双抑制剂,其对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。

Gemilukast结构式

别名:ONO-6950

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质量标准及产品资料
生物活性

Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 的双抑制剂,其对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。

化学性质
分子量 601.68
分子式 C36H37F2NO5
CAS号 1232861-58-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 250 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.662 mL 8.3101 mL 16.6201 mL
5 mM 0.3324 mL 1.662 mL 3.324 mL
10 mM 0.1662 mL 0.831 mL 1.662 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tomohiko Sekioka, et al. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids. A new CysLT1 and CysLT2 receptors-mediated anaphylaxis guinea pig model

[2] G M Gauvreau, et al. Allergy. A dual CysLT1/2 antagonist attenuates allergen-induced airway responses in subjects with mild allergic asthma

[3] Yasuo Yonetomi, et al. Eur J Pharmacol. Effects of ONO-6950, a novel dual cysteinyl leukotriene 1 and 2 receptors antagonist, in a guinea pig model of asthma

[4] Satoshi Itadani, et al. J Med Chem. Discovery of Gemilukast (ONO-6950), a Dual CysLT1 and CysLT2 Antagonist As a Therapeutic Agent for Asthma

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