GC376
GC376是 3CLpro 的抑制剂，抑制 TGEV，FIPV 和 PTV 病毒复制的 IC50 值分别为0.15, 0.2和 0.15 μM。
CAS No.：1416992-39-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 507.53 |
| 分子式 | C21H30N3NaO8S |
| CAS号 | 1416992-39-6 |
| 溶解性 | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：GC376分别与NV 3CLpro，PV 3Cpro和TGEV 3CLpro的Cys 139，Cys 147和Cys 144共价结合。 GC376对纳摩尔或低微摩尔浓度的杯状病毒（NV和MNV-1），冠状病毒（TGEV，FIPV，MHV，229E和BCV）和小核糖核酸病毒（HRV18,51和68，EV71和PTV） IC50s，FCV和HAV除外。 有趣的是，FCV对GC376不敏感，IC50为35μM。 GC376对细胞中HAV的复制没有或弱的有效性。 来自NV，MD145或MNV-1的蛋白酶被GC376抑制，具有相似的效力。 来自NV，MD145和MNV-1的GC376针对3CLpro的IC 50值在所测试的病毒中是可比较的。 GC376作为野生型病毒有效地抑制细胞培养物中NPI52抗性病毒的复制，表明该突变不赋予对GC376的交叉抗性。
体内研究：GC376在猫中表现出有利的生物利用度和安全性。 s.c.后快速吸收GC376 并且在注射后2小时内达到峰值血浆水平。 在注射后18小时，平均血浆药物浓度保持在GC376的醛形式（8ng / mL）的50％有效浓度（EC 50）值以上。 病毒感染的猫表现出改善态度和解决发烧。 所有猫在抗病毒治疗前观察到的严重绝对淋巴细胞减少在一周后的下一次血液测试之前也恢复正常。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9703 mL | 9.8516 mL | 19.7033 mL |
| 5 mM | 0.3941 mL | 1.9703 mL | 3.9407 mL |
| 10 mM | 0.197 mL | 0.9852 mL | 1.9703 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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