FPS-ZM1
FPS-ZM1是一种RAGE的特异性抑制剂，抑制Aβ与RAGE的V区域结合，Ki值为25 nM。
CAS No.：945714-67-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 327.85 |
| 分子式 | C20H22ClNO |
| CAS号 | 945714-67-0 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 33 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
FPS-ZM1是一种RAGE特异性抑制剂，Ki值为25 nM。FPS-ZM1阻止Aβ与RAGE的V区域结合，在表达RAGE的细胞中，抑制Aβ40-和Aβ42-所诱导的细胞应激。它同样抑制其他配体与RAGE的结合，比如说S100B，AGE以及HMGB1，这些配体与RAGE结合。
在体内研究中，FPS-ZM1对小鼠无毒并且容易穿过血脑屏障。FPS-ZM1抑制RAGE介导的循环Aβ40和Aβ42流入脑中。在17月龄、患有Aβ和淀粉样病变的APPsw/0小鼠脑中，FPS-ZM1与RAGE结合，后者抑制β-分泌酶活性和Aβ产生并抑制小胶质细胞活化和神经炎症反应。FPS-ZM1抑制AGEs介导的Aβ代谢相关蛋白的增加，有效地控制Aβ所介导的脑部疾病、相关神经血管以及认知障碍的发展。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0502 mL | 15.2509 mL | 30.5018 mL |
| 5 mM | 0.61 mL | 3.0502 mL | 6.1004 mL |
| 10 mM | 0.305 mL | 1.5251 mL | 3.0502 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | CHO 细胞 |
| 方法 | 用不同浓度的抑制剂 FPS-ZM1（10 nM-10μM）处理CHO细胞72小时。用CCK-8试剂盒检验其细胞毒性。 |
| 浓度 | 10 nM-10 μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57BL/6 小鼠 |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 1 mg/kg |
| 给药处理 | 静脉注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
