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Fosfluconazole

目录号 M20959 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Fosfluconazole is a water-soluble phosphate prodrug of fluconazole, which is a triazole antifungal drug used in the treatment and prevention of superficial and systemic fungal infections.

Fosfluconazole结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Fosfluconazole is a water-soluble phosphate prodrug of fluconazole, which is a triazole antifungal drug used in the treatment and prevention of superficial and systemic fungal infections.

化学性质
分子量 386.25
分子式 C13H13F2N6O4P
CAS号 194798-83-9
溶解性(25°C) DMSO 19 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.589 mL 12.945 mL 25.89 mL
5 mM 0.5178 mL 2.589 mL 5.178 mL
10 mM 0.2589 mL 1.2945 mL 2.589 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ayano Tanzawa, et al. Microbiol Spectr. Fluconazole Population Pharmacokinetics after Fosfluconazole Administration and Dosing Optimization in Extremely Low-Birth-Weight Infants

[2] Daijiro Takahashi, et al. Int J Pediatr. Fosfluconazole for antifungal prophylaxis in very low birth weight infants

[3] Satoshi Sobue, et al. Br J Clin Pharmacol. The effects of hepatic impairment on the pharmacokinetics of fosfluconazole and fluconazole following a single intravenous bolus injection of fosfluconazole

[4] Yutaka Kawakami, et al. Nihon Yakurigaku Zasshi. [Nonclinical studies and clinical studies on fosfluconazole, a triazole antifungal agent (Prodif)]

[5] Satoshi Sobue, et al. Eur J Clin Pharmacol. Comparison of the pharmacokinetics of fosfluconazole and fluconazole after single intravenous administration of fosfluconazole in healthy Japanese and Caucasian volunteers

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