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Firibastat

目录号 M21495 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Firibastat (QGC001) 是一种口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的(first-in-class)脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (Ki=200 nM),选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III,并降低血压。

Firibastat结构式

别名:QGC001; RB150

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1200 中国库存现货
10mg ¥ 2000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Firibastat (QGC001) 是一种口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的(first-in-class)脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (Ki=200 nM),选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III,并降低血压。

化学性质
分子量 368.51
分子式 C8H20N2O6S4
CAS号 648927-86-0
溶解性(25°C) Wate ≥ 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7136 mL 13.5682 mL 27.1363 mL
5 mM 0.5427 mL 2.7136 mL 5.4273 mL
10 mM 0.2714 mL 1.3568 mL 2.7136 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Emma Hansen, et al. Int J Mol Sci. Current Knowledge about the New Drug Firibastat in Arterial Hypertension

[2] Shawna D Nesbitt. Curr Hypertens Rep. Firibastat: a Novel Treatment for Hypertension

[3] Rahul Gupta, et al. Curr Probl Cardiol. Firibastat: A Novel Brain Aminopeptidase Inhibitor - A New Era of Antihypertensive therapy

[4] Sara Abdulrahman Alomar, et al. Avicenna J Med. Firibastat, the first-in-class brain aminopeptidase a inhibitor, in the management of hypertension: A review of clinical trials

[5] Jagjit Khosla, et al. Cardiol Rev. Firibastat: An Oral First-in-Class Brain Aminopeptidase A Inhibitor for Systemic Hypertension

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