EW-7197 别名：Vactosertib; TEW-7197

目录号 M5246

EW-7197是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。

CAS No.：1352608-82-2

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 850	现货
5mg	¥ 750	现货
10mg	¥ 1050	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	399.42
分子式	C22H18FN7
CAS号	1352608-82-2
溶解性	DMSO 79 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。体内研究：在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5036 mL	12.5182 mL	25.0363 mL
5 mM	0.5007 mL	2.5036 mL	5.0073 mL
10 mM	0.2504 mL	1.2518 mL	2.5036 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	4T1 和 MCF10A 细胞
方法	将细胞接种于96孔板，用指定浓度的EW-7197在0.2% HI-FBS培养基中处理72小时。用10%TCA在培养基中培养后，将细胞干燥。然后，细胞用0.4% SRB (Sulforhodamine B)在1%乙酸中培养30分钟。用1%冰乙酸洗涤后，结合色素在10 mM Tris 缓冲液(pH 10.5)中释放30分钟。吸光度在570 nm下测定。
浓度	~5 μM
处理时间	72小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	小鼠 B16 黑色素瘤模型
配制	人工胃液形成 (载体；ddH2O 900 mL，conc. HCl 7 mL，NaCl 2.0 g，胃蛋白酶 3.2 g)。
剂量	每天2.5 mg/kg
给药处理	p.o.