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EMPA

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EMPA 是一种高亲和力的,可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,Kd 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

EMPA结构式
规格 价格 库存状态
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10mg ¥ 4500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

EMPA 是一种高亲和力的,可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,Kd 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

化学性质
分子量 454.54
CAS号 680590-49-2
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2 mL 11.0001 mL 22.0003 mL
5 mM 0.44 mL 2.2 mL 4.4001 mL
10 mM 0.22 mL 1.1 mL 2.2 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gianluigi Savarese, et al. Empagliflozin in Heart Failure With Predicted Preserved Versus Reduced Ejection Fraction: Data From the EMPA-REG OUTCOME Trial

[2] Vincenzo Quagliariello, et al. The SGLT-2 inhibitor empagliflozin improves myocardial strain, reduces cardiac fibrosis and pro-inflammatory cytokines in non-diabetic mice treated with doxorubicin

[3] Gert J Mayer, et al. Analysis from the EMPA-REG OUTCOME ® trial indicates empagliflozin may assist in preventing the progression of chronic kidney disease in patients with type 2 diabetes irrespective of medications that alter intrarenal hemodynamics

[4] Ashu Rastogi, et al. SGLT2 Inhibitors Through the Windows of EMPA-REG and CANVAS Trials: A Review

[5] Gianluca Perseghin, et al. The EMPA-REG outcome study: critical appraisal and potential clinical implications

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