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Eliglustat tartrate

目录号 M9733 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Eliglustat tartrate是一种有效的,具有口服活性的选择性葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50值为24 nM。

Eliglustat tartrate结构式

别名:Genz-112638; Eliglustat hemitartrate

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 990 中国库存现货
10mg ¥ 1350 中国库存现货
25mg ¥ 2800 中国库存现货
50mg ¥ 5000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Eliglustat tartrate是一种有效的,具有口服活性的选择性葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50值为24 nM。用Genz-112638(0.6-1000 nM)孵育K562或B16/F10细胞72小时,可剂量依赖性地降低细胞表面GM1和GM3的水平。

化学性质
分子量 959.17
分子式 C50H78N4O14
CAS号 928659-70-5
溶解性(25°C) Water ≥ 48 mg/mL
DMSO ≥ 48 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0426 mL 5.2128 mL 10.4257 mL
5 mM 0.2085 mL 1.0426 mL 2.0851 mL
10 mM 0.1043 mL 0.5213 mL 1.0426 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Annalisa Sechi, et al. Ther Clin Risk Manag. Profile of eliglustat tartrate in the management of Gaucher disease

[2] Kerry Anne McEachern, et al. Mol Genet Metab. A specific and potent inhibitor of glucosylceramide synthase for substrate inhibition therapy of Gaucher disease

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