Elesclomol (STA-4783)是一种新型的oxidative stress(氧化应激)诱导剂,作用于肿瘤细胞,促进其凋亡,是一种强效铜离子载体,可用于铜死亡(cuproptosis)研究。
别名:STA-4783
Elesclomol (STA-4783)是一种新型的oxidative stress(氧化应激)诱导剂,作用于肿瘤细胞,促进其凋亡,是一种强效铜离子载体,可用于铜死亡(cuproptosis)研究。使用Affymetrix 基因芯片分析, Elesclomol 按 100 nM 处理Hs294T 细胞6小时,显著诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达。Elesclomol (100 nM)处理 Ramos Burkitt’s淋巴瘤 B细胞1小时和6小时,分别快速诱导 Hsp70 RNA 水平提高4.8倍和160倍,与细胞内ROS 含量相一致,Elesclomol 处理 0.5小时和6小时,ROS 含量分别提高20%和385%,抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)和Tiron预处理可抑制对Hsp70的诱导作用。200 nM Elesclomol处理HSB2细胞18小时,通过诱导氧化应激,提高早期和晚期凋亡细胞分别为3.7和11倍, 以上作用可被NAC完全抑制,而作用于正常细胞则没效果。
分子量 | 400.52 |
分子式 | C19H20N4O2S2 |
CAS号 | 488832-69-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
以下数据基于产品分子量,对于具体产品,请根据在不同溶剂中的溶解度和COA中的说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.4968 mL | 12.4838 mL | 24.9675 mL |
5 mM | 0.4994 mL | 2.4968 mL | 4.9935 mL |
10 mM | 0.2497 mL | 1.2484 mL | 2.4968 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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