Elesclomol 别名：STA-4783; 伊利司莫
Elesclomol (STA-4783)是一种新型的oxidative stress（氧化应激）诱导剂，作用于肿瘤细胞，促进其凋亡，是一种强效铜离子载体，可用于铜死亡(cuproptosis)研究。
CAS No.：488832-69-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 400.52 |
| 分子式 | C19H20N4O2S2 |
| CAS号 | 488832-69-5 |
| 中文名称 | 伊利司莫 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4968 mL | 12.4838 mL | 24.9675 mL |
| 5 mM | 0.4994 mL | 2.4968 mL | 4.9935 mL |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2484 mL | 2.4968 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
Elesclomol（STA-4783，AbMole，M2083）是一种线粒体靶向小分子化合物，核心机制在于作为铜离子载体（Cu²⁺ ionophore），与外源铜离子形成复合物（Elesclomol-Cu），将铜高效转运至线粒体基质，触发铜依赖性细胞死亡－－铜死亡（Cuproptosis）。上述过程依赖于线粒体还原酶FDX1，导致脂酰化蛋白（如DLAT、DLST）异常聚集、线粒体呼吸链功能障碍、活性氧（ROS）爆发性累积及ATP耗竭；同时可协同诱导凋亡（表现为Caspase-3/9活化、细胞色素c释放）或铁死亡（如在结直肠癌模型中通过ATP7A降解，加剧氧化应激，诱导铁死亡）。在细胞实验中，Elesclomol（STA-4783，AbMole，M2083）单用效果有限，常需联合铜源（如CuCl₂）[1]。Elesclomol（STA-4783）在KRAS突变人肺癌A549与Calu-1细胞中可抑制迁移并降低p-Erk水平[2]；Elesclomol（STA-4783）还在结直肠癌HCT116、LoVo细胞及癌症干细胞模型中，联合CuCl₂ 处理后显著抑制克隆形成、降低铁硫簇蛋白并促进DLAT脂酰化累积；在肝癌HepG2/PLC/PRF/5细胞中，1–10 μM的 Elesclomol-Cu剂量依赖性抑制增殖，伴随FDX1上调与DLAT寡聚化，且可被铜螯合剂Ammonium tetrathiomolybdate（TTM）逆转。动物实验方面，在裸鼠皮下移植A549异种移植模型中，Elesclomol与Genipin联用显著抑制肿瘤生长（P=0.008）；Elesclomol（CAS No.：488832-69-5）在C57BL/6小鼠胶质母细胞瘤原位模型中，联合Temozolomide（TMZ，NSC 362856）增强抑瘤效果[3]；在Menkes病模型（mottled-brindled小鼠）中，Elesclomol递送铜离子至脑线粒体，提升细胞色素c氧化酶水平并改善神经退行性表型[4]。
参考文献及鸣谢
[1] Yu, J.; Peng, Y.; Wang, K.; et al. The combination of elesclomol and Cu2+ can inhibit the growth of colon cancer cells by targeting FDX1. 2023.
[2] Albayrak, G.; Korkmaz, F. D.; Tozcu, D.; et al. The outcomes of an impaired powerhouse in KRAS mutant lung adenocarcinoma cells by Elesclomol. Journal of cellular biochemistry 2019, 120 (6), 10564-10571.
[3] Buccarelli, M.; D'Alessandris, Q. G.; Matarrese, P.; et al. Elesclomol-induced increase of mitochondrial reactive oxygen species impairs glioblastoma stem-like cell survival and tumor growth. Journal of experimental & clinical cancer research : CR 2021, 40 (1), 228.
[4] Feng, Y.; Wu, J. J.; Sun, Z. L.; et al. Targeted apoptosis of myofibroblasts by elesclomol inhibits hypertrophic scar formation. EBioMedicine 2020, 54, 102715.
细胞实验参考
细胞系：AML cell
方法：Cells from each group were diluted to 5 × 104 cells/mL and 100 μL of cell suspension was added to a 96-well plate (control group: RPMI-1640 medium containing 40 nM Elesclomol (a copper ion inducer); experimental group: RPMI-1640 medium containing 40 nM Elesclomol and CuCl₂). The plate was pre-incubated in a cell culture incubator for 24 h (37 °C, 5% CO₂). Afterward, 10 μL of CCK-8 solution was added to each well, and the plate was incubated for an additional 2 h. Absorbance at 450 nm was measured using a microplate reader.
浓度：40 nM
处理时间：24 h.
参考文献：Discov Oncol. 2025 Jun 10;16(1):1044.
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验参考
动物模型：BALB/c nude mice
配制：PBS
剂量：10 mg/kg
给药处理：intraperitoneally administered
参考文献：Front Oncol. 2025 Jun 24;15:1584811.
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
建议制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
