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Dorzolamide 多佐胺;杜塞酰胺

目录号 M8357 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Dorzolamide 是一种水溶性的碳酸酐酶carbonic anhydrase II 和 IV抑制剂,其Ki 分别为1.9 nM和31 nM。此外,Dorzolamide还能减少眼内房水的产生,可用于青光眼的相关研究。

Dorzolamide结构式

别名:L671152; MK507

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质量标准及产品资料
生物活性

Dorzolamide 是一种水溶性的碳酸酐酶carbonic anhydrase II 和 IV抑制剂,其Ki 分别为1.9 nM和31 nM。此外,Dorzolamide还能减少眼内房水的产生,可用于青光眼的相关研究。

化学性质
分子量 324.44
分子式 C10H16N2O4S3
CAS号 120279-96-1
溶解性(25°C) DMSO: 5 mg/mL (warmed)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0822 mL 15.4112 mL 30.8223 mL
5 mM 0.6164 mL 3.0822 mL 6.1645 mL
10 mM 0.3082 mL 1.5411 mL 3.0822 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Anastasios G Konstas, et al. Dorzolamide/Timolol Fixed Combination: Learning from the Past and Looking Toward the Future

[2] Thorsteinn Loftsson, et al. Topical drug delivery to the eye: dorzolamide

[3] Jens Martens-Lobenhoffer, et al. Clinical pharmacokinetics of dorzolamide

[4] G S Ponticello, et al. Dorzolamide, a 40-year wait. From an oral to a topical carbonic anhydrase inhibitor for the treatment of glaucoma

[5] J A Balfour, et al. Dorzolamide. A review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of glaucoma and ocular hypertension

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