DO264是一个有效的选择性的,具有体内活性的ABHD12(自水解酶结构域 12)的抑制剂,其IC50值为11 nM。
别名:DO-264
DO264是一个有效的选择性的,具有体内活性的ABHD12(自水解酶结构域 12)的抑制剂,其IC50值为11 nM。DO264阻断了重组小鼠和人ABHD12在转染的HEK293T细胞裂解物中的活性(针对小鼠和人ABHD12的DO264 IC50值分别为~30和90 nM)和依赖ABHD12的溶血脂肪酶小鼠脑膜溶解物(IC50 = 2.8 nM,2.4 nM-3.3 nM)和人THP-1细胞(IC50 = 8.6 nM,6.3 nM-12 nM)的活性。
分子量 | 558.40 |
分子式 | C23H20Cl2F3N5O2S |
CAS号 | 2301866-59-9 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 | -20°C, dry, protect from light, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.7908 mL | 8.9542 mL | 17.9083 mL |
5 mM | 0.3582 mL | 1.7908 mL | 3.5817 mL |
10 mM | 0.1791 mL | 0.8954 mL | 1.7908 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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