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Dihydroeponemycin

目录号 M7756 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Dihydroeponemycin is an active derivative of eponemycin an antitumor antibiotic isolated from Streptomyces hygroscopicus.

Dihydroeponemycin结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Dihydroeponemycin is an active derivative of eponemycin an antitumor antibiotic isolated from Streptomyces hygroscopicus. Dihydroeponemycin labels the catalytic threonine residues of the immunoproteasome subunits LMP2 and LMP7 and the constitutive proteasome subunit X, while epoxomicin covalently modifies the N-terminal catalytic threonine residues of the constitutive proteasome (X and Z) and immunoproteasome (LMP7 and MECL1) subunits.

化学性质
分子量 400.51
分子式 C20H36N2O6
CAS号 126463-64-7
溶解性(25°C) DMSO: ≥1 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4968 mL 12.4841 mL 24.9682 mL
5 mM 0.4994 mL 2.4968 mL 4.9936 mL
10 mM 0.2497 mL 1.2484 mL 2.4968 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Natalia Serrano-Aparicio, et al. Theoretical study of the inhibition mechanism of human 20S proteasome by dihydroeponemycin

[2] J D Gough, et al. Probing protein function with small molecules

[3] K B Kim, et al. Proteasome inhibition by the natural products epoxomicin and dihydroeponemycin: insights into specificity and potency

[4] L Meng, et al. Eponemycin exerts its antitumor effect through the inhibition of proteasome function

[5] N Sin, et al. Eponemycin analogues: syntheses and use as probes of angiogenesis

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