Dihydroeponemycin is an active derivative of eponemycin an antitumor antibiotic isolated from Streptomyces hygroscopicus.
Dihydroeponemycin is an active derivative of eponemycin an antitumor antibiotic isolated from Streptomyces hygroscopicus. Dihydroeponemycin labels the catalytic threonine residues of the immunoproteasome subunits LMP2 and LMP7 and the constitutive proteasome subunit X, while epoxomicin covalently modifies the N-terminal catalytic threonine residues of the constitutive proteasome (X and Z) and immunoproteasome (LMP7 and MECL1) subunits.
分子量 | 400.51 |
分子式 | C20H36N2O6 |
CAS号 | 126463-64-7 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥1 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.4968 mL | 12.4841 mL | 24.9682 mL |
5 mM | 0.4994 mL | 2.4968 mL | 4.9936 mL |
10 mM | 0.2497 mL | 1.2484 mL | 2.4968 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] J D Gough, et al. Probing protein function with small molecules
[5] N Sin, et al. Eponemycin analogues: syntheses and use as probes of angiogenesis
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