Degarelix (GSK1278863，地加瑞克) 是一种合成肽衍生物，同时也是第三代、长效的黄体生成素释放激素（LHRH，也叫促性腺激素释放激素GnRH）受体拮抗剂，可用于雄性激素依赖的前列腺癌研究。
别名：FE-200486; GSK1278863
Degarelix (GSK1278863，地加瑞克) 是第三代、长效的黄体生成素释放激素（LHRH，也叫促性腺激素释放激素GnRH）受体拮抗剂，可用于雄性激素依赖的前列腺癌研究。地加瑞克Degarelix (GSK1278863)直接作用于促黄体激素释放激素(LHRH)的垂体受体，阻断内源性LHRH的作用。地加瑞克的使用消除了最初由LHRH激动剂产生的促性腺激素和睾酮水平的不良激增。除PC-3细胞外，地加瑞克治疗会降低所有前列腺细胞系（WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1细胞、VCaP细胞）的细胞活力。GnRH拮抗剂地加瑞克通过细胞凋亡对前列腺细胞的生长产生直接影响。
在大鼠中单次皮下注射0.3至10μg/kg时，地加瑞克Degarelix (GSK1278863)对垂体-性腺轴产生剂量依赖性抑制，如血浆促黄体生成素(LH)和睾酮水平降低所揭示。LH抑制的持续时间随着剂量的增加而增加。在大鼠中，分别以12.5、50或200μg/kg单次皮下注射地加瑞克后，LH的显著抑制持续了1、2和7天。
| 分子量 | 1632.26 |
| 分子式 | C82H103ClN18O16 |
| CAS号 | 214766-78-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL Water 5 mg/mL (ultrasonic and warming) |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.6126 mL | 3.0632 mL | 6.1265 mL |
| 5 mM | 0.1225 mL | 0.6126 mL | 1.2253 mL |
| 10 mM | 0.0613 mL | 0.3063 mL | 0.6126 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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