Degarelix (GSK1278863) 别名：FE-200486; GSK1278863; 地加瑞克
Degarelix (GSK1278863，地加瑞克) 是一种合成肽衍生物，同时也是第三代、长效的黄体生成素释放激素（LHRH，也叫促性腺激素释放激素GnRH）受体拮抗剂，可用于雄性激素依赖的前列腺癌研究。
CAS No.：214766-78-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 1632.26 |
| 分子式 | C82H103ClN18O16 |
| CAS号 | 214766-78-6 |
| 中文名称 | 地加瑞克 |
| 溶解性 | DMSO 10 mg/mL Water 5 mg/mL (ultrasonic and warming) |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Degarelix (GSK1278863，地加瑞克) 是第三代、长效的黄体生成素释放激素（LHRH，也叫促性腺激素释放激素GnRH）受体拮抗剂，可用于雄性激素依赖的前列腺癌研究。地加瑞克Degarelix (GSK1278863)直接作用于促黄体激素释放激素(LHRH)的垂体受体，阻断内源性LHRH的作用。地加瑞克的使用消除了最初由LHRH激动剂产生的促性腺激素和睾酮水平的不良激增。除PC-3细胞外，地加瑞克治疗会降低所有前列腺细胞系（WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1细胞、VCaP细胞）的细胞活力。GnRH拮抗剂地加瑞克通过细胞凋亡对前列腺细胞的生长产生直接影响。
在大鼠中单次皮下注射0.3至10μg/kg时，地加瑞克Degarelix (GSK1278863)对垂体-性腺轴产生剂量依赖性抑制，如血浆促黄体生成素(LH)和睾酮水平降低所揭示。LH抑制的持续时间随着剂量的增加而增加。在大鼠中，分别以12.5、50或200μg/kg单次皮下注射地加瑞克后，LH的显著抑制持续了1、2和7天。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.6126 mL | 3.0632 mL | 6.1265 mL |
| 5 mM | 0.1225 mL | 0.6126 mL | 1.2253 mL |
| 10 mM | 0.0613 mL | 0.3063 mL | 0.6126 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
