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DDD107498

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DDD107498 (M-5717, DDD-498) is a P. falciparum translation elongation factor 2 inhibitor. DDD107498 exhibits a potent and novel spectrum of antimalarial activity against multiple life-cycle stages of the Plasmodium parasite.

DDD107498结构式

别名:M-5717, DDD-498

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质量标准及产品资料
生物活性

DDD107498 (M-5717, DDD-498) is a P. falciparum translation elongation factor 2 inhibitor. DDD107498 exhibits a potent and novel spectrum of antimalarial activity against multiple life-cycle stages of the Plasmodium parasite.

化学性质
分子量 462.56
分子式 C27H31FN4O2
CAS号 1469439-69-7
溶解性(25°C) DMSO 93 mg/mL
Water 93 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1619 mL 10.8094 mL 21.6188 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1619 mL 4.3238 mL
10 mM 0.2162 mL 1.0809 mL 2.1619 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rupali Shivapurkar, et al. Sci Rep. Evaluating antimalarial efficacy by tracking glycolysis in Plasmodium falciparum using NMR spectroscopy

[2] Patrick Hochegger, et al. Bioorg Med Chem. New derivatives of quinoline-4-carboxylic acid with antiplasmodial activity

[3] Akshaya Srikanth Bhagavathula, et al. Infect Dis Poverty. Alternatives to currently used antimalarial drugs: in search of a magic bullet

[4] Beatriz Baragaa, et al. J Med Chem. Discovery of a Quinoline-4-carboxamide Derivative with a Novel Mechanism of Action, Multistage Antimalarial Activity, and Potent in Vivo Efficacy

[5] Beatriz Baragaa, et al. Nature. A novel multiple-stage antimalarial agent that inhibits protein synthesis

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