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Daltroban 达尔卓潘

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Selective thromboxane A2 receptor antagonist.

Daltroban结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Selective thromboxane A2 receptor antagonist

化学性质
分子量 353.82
分子式 C16H16ClNO4S
CAS号 79094-20-5
溶解性(25°C) DMSO: soluble 22 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8263 mL 14.1315 mL 28.263 mL
5 mM 0.5653 mL 2.8263 mL 5.6526 mL
10 mM 0.2826 mL 1.4131 mL 2.8263 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sabine Pestel, et al. Inhibition of prostaglandin D2 clearance in rat hepatocytes by the thromboxane receptor antagonists daltroban and ifetroban and the thromboxane synthase inhibitor furegrelate

[2] F Bertolino, et al. Evidence for partial agonist properties of daltroban (BM 13,505) at TP receptors in the anaesthetized open-chest rat

[3] F Bertolino, et al. Intrinsic activity of the non-prostanoid thromboxane A2 receptor antagonist, daltroban (BM 13,505), in human platelets in vitro and in the rat vasculature in vivo

[4] G E Viehman, et al. Daltroban, a thromboxane receptor antagonist, protects the myocardium against reperfusion injury following myocardial ischemia without protecting the coronary endothelium

[5] J S Hood, et al. Daltroban blocks thromboxane responses in the pulmonary vascular bed of the cat

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