CMPPE

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CMPPE is a GABAB receptor positive allosteric modulator (PAM).

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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

CMPPE is a GABAB receptor positive allosteric modulator (PAM). GABAB receptor positive allosteric modulators have potential for treatment of many neuro-psychiatric disorders as well as drug dependence and seizures. The receptor is a GPCR expressed throughout the CNS; it acts as both an auto-receptor and heteroreceptor to mudulate GABA release and regulate K+ channels and Ca++ channels. CMPPE has the highest hypoactivity/anticonvulsant ratio.

化学性质

分子量	370.88
分子式	C20H23ClN4O
CAS号	841253-81-4
溶解性（25°C）	DMSO: 5 mg/mL (warmed)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6963 mL	13.4814 mL	26.9629 mL
5 mM	0.5393 mL	2.6963 mL	5.3926 mL
10 mM	0.2696 mL	1.3481 mL	2.6963 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Paola Maccioni, et al. Suppressing effect of CMPPE, a new positive allosteric modulator of the GABA B receptor, on alcohol self-administration and reinstatement of alcohol seeking in rats

[2] Valentina Vengeliene, et al. Efficacy and side effects of baclofen and the novel GABA B receptor positive allosteric modulator CMPPE in animal models for alcohol and cocaine addiction

[3] Jordan W Brown, et al. Anticonvulsant effects of structurally diverse GABA(B) positive allosteric modulators in the DBA/2J audiogenic seizure test: Comparison to baclofen and utility as a pharmacodynamic screening model

[4] Elisabetta Perdona', et al. In vitro and in vivo characterization of the novel GABAB receptor positive allosteric modulator, 2-{1-[2-(4-chlorophenyl)-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]-2-piperidinyl}ethanol (CMPPE)

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信号通路

产品类型

CMPPE

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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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