Clofazimine是一种rhimophenazine染料,同时具有抗菌和抗炎活性,假定的作用机制是Clofazimine与细菌DNA相互作用,提高细胞内磷脂酶A2水平。
Clofazimine is a rhimophenazine dye, originally developed for the treatment of tuberculosis, it has both antimicrobial and antiinflammatory activity, postulated mechanisms of action include intercalation of clofazimine with bacterial DNA and increasing levels of cellular phospholipase A2.
分子量 | 473.4 |
分子式 | C27H22Cl2N4 |
CAS号 | 2030-63-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 5 mg/mL |
储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1124 mL | 10.5619 mL | 21.1238 mL |
5 mM | 0.4225 mL | 2.1124 mL | 4.2248 mL |
10 mM | 0.2112 mL | 1.0562 mL | 2.1124 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Edouard Vannier, et al. Clofazimine for Babesiosis: Preclinical Data Support a Clinical Trial
[4] Nikhil Padmakar Bhangale, et al. Clofazimine-related duodenal pigmentation
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