Ciproxifan hydrochloride 环丙基[4-[3-(1H-咪唑-5-基)丙氧基]苯基]甲酮盐酸盐

目录号 M7722 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Ciproxifan（CPX） belongs to a novel chemical series of histamine H₃-receptor antagonists.

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产品信息

生物活性

Ciproxifan（CPX） belongs to a novel chemical series of histamine H₃-receptor antagonists. In vitro, it behaved as a competitive antagonist at the H₃ autoreceptor controlling ³H histamine release from synaptosomes and displayed similar Ki values (0.5-1.9 nM) at the H₃ receptor controlling the electrically-induced contraction of guinea pig ileum or at the brain H₃ receptor labeled with ¹²⁵I-iodoproxyfan. Ciproxifan appears to be an orally bioavailable, extremely potent and selective H₃-receptor antagonist whose vigilance- and attention-promoting effects are promising for therapeutic applications in aging disorders.

化学性质

分子量	306.79
分子式	C16H18N2O2 · HCl
CAS号	1049741-81-2
溶解性（25°C）	DMSO: 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2596 mL	16.2978 mL	32.5956 mL
5 mM	0.6519 mL	3.2596 mL	6.5191 mL
10 mM	0.326 mL	1.6298 mL	3.2596 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lucyna Piera, et al. Histamine is involved in the regulation of collagen content in cultured heart myofibroblasts via H 2, H 3 and H 4 histamine receptors

[2] Xiaofei She, et al. A high-throughput screen identifies inhibitors of lung cancer stem cells

[3] Christophe Plisson, et al. 11C-GSK189254: a selective radioligand for in vivo central nervous system imaging of histamine H3 receptors by PET

[4] Siyuan Le, et al. Correlation between ex vivo receptor occupancy and wake-promoting activity of selective H3 receptor antagonists

[5] X Ligneau, et al. BF2.649 [1-{3-[3-(4-Chlorophenyl)propoxy]propyl}piperidine, hydrochloride], a nonimidazole inverse agonist/antagonist at the human histamine H3 receptor: Preclinical pharmacology

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信号通路

产品类型

Ciproxifan hydrochloride 环丙基[4-[3-(1H-咪唑-5-基)丙氧基]苯基]甲酮盐酸盐

目录号 M7722 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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