Cilastatin 别名：MK0791; 西司他丁
目录号 M6090
西司他丁Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。
CAS No.：82009-34-5
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 358.45 |
| 分子式 | C16H26N2O5S |
| CAS号 | 82009-34-5 |
| 中文名称 | 西司他丁 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 35 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。西司他丁通过减少细胞凋亡而不影响抗菌活性，在体外减弱VAN引起的急性肾功能衰竭。 这种作用至少部分可能与药物在细胞中的积累减少有关。 因此，西司他丁可以代表一种新颖的治疗方法来减少VAN诱导的肾损伤，而不会影响杀菌功效。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7898 mL | 13.9489 mL | 27.8979 mL |
| 5 mM | 0.558 mL | 2.7898 mL | 5.5796 mL |
| 10 mM | 0.279 mL | 1.3949 mL | 2.7898 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 近端管状原代细胞 |
| 方法 | 在胰蛋白酶消化前，用VAN（0.6,3和6mg / mL）单独或与西司他丁组合（200μg/ mL）预处理细胞，用PBS洗涤两次，并在100μL含有 5μL荧光素异硫氰酸酯 - （FITC-）标记膜联蛋白V和5μLPI流式细胞术。 |
| 浓度 | 200 μg/mL |
| 处理时间 | 24 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
关键词：Cilastatin, MK0791, Cilastatin供应商, 购买Cilastatin, Cilastatin溶解度, Cilastatin结构式
