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Cilastatin 西司他丁

目录号 M6090 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


西司他丁Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂,IC50 为 0.1 μM。

Cilastatin结构式

别名:MK0791

包装 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  原价 ¥ 0
促销价 ¥ 0
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10mM*1mL in DMSO 原价 ¥ 360
促销价 ¥ 342
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10mg 原价 ¥ 440
促销价 ¥ 418
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50mg 原价 ¥ 760
促销价 ¥ 722
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100mg 原价 ¥ 1200
促销价 ¥ 1140
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。西司他丁通过减少细胞凋亡而不影响抗菌活性,在体外减弱VAN引起的急性肾功能衰竭。 这种作用至少部分可能与药物在细胞中的积累减少有关。 因此,西司他丁可以代表一种新颖的治疗方法来减少VAN诱导的肾损伤,而不会影响杀菌功效。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 Proximal Tubular Primary Cell
方法 Cells were pretreated with VAN (0.6, 3, and 6 mg/mL) alone or in combination with cilastatin (200 μg/mL) before being trypsinized, washed twice with PBS, and incubated for 30 min in the dark in 100 μL buffer containing 5 μL fluorescein isothiocyanate- (FITC-) labeled annexin V and 5 μL PI for flow cytometry.
浓度 200 μg/mL
处理时间 24 h
动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 358.45
分子式 C16H26N2O5S
CAS号 82009-34-5
纯度 99.71%
溶解性(25°C) DMSO ≥ 35 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7898 mL 13.9489 mL 27.8979 mL
5 mM 0.558 mL 2.7898 mL 5.5796 mL
10 mM 0.279 mL 1.3949 mL 2.7898 mL
参考文献

[1] Humanes B, et al. Biomed Res Int. Protective Effects of Cilastatin against Vancomycin-Induced Nephrotoxicity.

[2] Ramirez J, et al. Antimicrob Agents Chemother. Randomized phase 2 trial to evaluate the clinical efficacy of two high-dosage tigecycline regimens versus imipenem-cilastatin for treatment of hospital-acquired pneumonia.

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