Cadisegliatin (TTP-399) 是一种具有口服活性的,潜在的肝脏选择性葡萄糖激酶 (GK) 激活剂。Cadisegliatin 具有降血糖活性,可用于 II 型糖尿病的研究。
别名:TTP-399
Cadisegliatin (TTP-399) 是一种具有口服活性的,潜在的肝脏选择性葡萄糖激酶 (GK) 激活剂。Cadisegliatin 具有降血糖活性,可用于 II 型糖尿病的研究。TTP399 不会引起低血糖,对血脂或肝酶没有不利影响,也不会增加血压。
TTP399(75 或 150 mg/kg,每天,持续 4 周)改善 ob/ob 小鼠模型的葡萄糖稳态。TTP399(50 mg/kg,每天,持续 13 周)在小型猪模型的口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 期间有效降低血浆葡萄糖
分子量 | 455.63 |
分子式 | C21H33N3O4S2 |
CAS号 | 859525-02-3 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 90 mg/mL |
储存条件 | 4°C, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1948 mL | 10.9738 mL | 21.9476 mL |
5 mM | 0.439 mL | 2.1948 mL | 4.3895 mL |
10 mM | 0.2195 mL | 1.0974 mL | 2.1948 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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