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BQ-123

目录号 M9554 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BQ-123是一种选择性的endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂,IC50为7.3 nM。

BQ-123结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

BQ-123是一种选择性的endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂,IC50为7.3 nM。BQ-123在大鼠血管平滑肌细胞中,抑制内皮素-1诱导的磷酸肌醇分解和DNA合成。

体内研究中,BQ-123 (1 mg/kg, i.v.)可以改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。在怀孕的C57BL/6小鼠中,BQ-123 (6.7 mg/kg, i.p.)通过诱导子宫和胎盘中IL-10,防止LPS诱导的小鼠早产。

化学性质
分子量 610.7
分子式 C31H42N6O7
CAS号 136553-81-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6375 mL 8.1873 mL 16.3747 mL
5 mM 0.3275 mL 1.6375 mL 3.2749 mL
10 mM 0.1637 mL 0.8187 mL 1.6375 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nicole S Olgun, et al. Toxicol Appl Pharmacol. BQ-123 Prevents LPS-induced Preterm Birth in Mice via the Induction of Uterine and Placental IL-10

[2] S N Goyal, et al. Biomed Pharmacother. Endothelin Receptor Antagonist BQ-123 Ameliorates Myocardial Ischemic-Reperfusion Injury in Rats: A Hemodynamic, Biochemical, Histopathological and Electron Microscopic Evidence

[3] S Eguchi, et al. FEBS Lett. A Novel ETA Antagonist (BQ-123) Inhibits endothelin-1-induced Phosphoinositide Breakdown and DNA Synthesis in Rat Vascular Smooth Muscle Cells

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