BQ-123是一种选择性的endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂,IC50为7.3 nM。
BQ-123是一种选择性的endothelin A receptor (ETA) 拮抗剂,IC50为7.3 nM。BQ-123在大鼠血管平滑肌细胞中,抑制内皮素-1诱导的磷酸肌醇分解和DNA合成。
体内研究中,BQ-123 (1 mg/kg, i.v.)可以改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。在怀孕的C57BL/6小鼠中,BQ-123 (6.7 mg/kg, i.p.)通过诱导子宫和胎盘中IL-10,防止LPS诱导的小鼠早产。
分子量 | 610.7 |
分子式 | C31H42N6O7 |
CAS号 | 136553-81-6 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.6375 mL | 8.1873 mL | 16.3747 mL |
5 mM | 0.3275 mL | 1.6375 mL | 3.2749 mL |
10 mM | 0.1637 mL | 0.8187 mL | 1.6375 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Endothelin Receptor产品 |
---|
Endothelin 1 (swine, human) (TFA)
Endothelin 1 (swine, human) (TFA) 是具有人和猪内皮素 1 序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。 |
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。 |
[Asn18] Endothelin-1, human
[Asn18] Endothelin-1, human 是一种多肽。 |
[Lys4] Sarafotoxin S6c
[Lys4] Sarafotoxin S6c 是一种 sarafotoxin 类似物,是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 的部分激动剂。 |
[Ala2] Endothelin-3, human
[Ala2] Endothelin-3, human 是内皮素 ET-3 的线性类似物,其中 Ala 取代了 Cys 残基。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号