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BMS303141

目录号 M3762 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BMS303141是一种有效的atp -柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,IC50值为0.13 uM。

BMS303141结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 600 中国库存现货
10mg ¥ 1000 中国库存现货
50mg ¥ 3500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BMS303141阻断脂质合成(IC50 = 8 μM在HepG2细胞中)。在相同的培养条件下,BMS-303141在50 μM范围内无细胞毒性,表明所观察到的脂质合成抑制不是化合物诱导细胞毒性的结果。BMS303141降低高脂血症小鼠模型的血糖和甘油三酯。BMS303141是口服生物有效的。

使用AbMole产品发表的文献
实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 BALB/c nude mice (4‐5 weeks old) injected HepG2 cells
配制 saline
剂量 5 mg/kg/d for 8 days
给药处理 gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 424.3
分子式 C19H15Cl2NO4S
CAS号 943962-47-8
溶解性(25°C) DMSO ≥ 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3568 mL 11.7841 mL 23.5682 mL
5 mM 0.4714 mL 2.3568 mL 4.7136 mL
10 mM 0.2357 mL 1.1784 mL 2.3568 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yihu Zheng, et al. J Cell Mol Med. ATP citrate lyase inhibitor triggers endoplasmic reticulum stress to induce hepatocellular carcinoma cell apoptosis via p-eIF2α/ATF4/CHOP axis

[2] Ma Z, et al. J Lipid Res. A novel direct homogeneous assay for ATP citrate lyase.

[3] Li JJ, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2-hydroxy-N-arylbenzenesulfonamides as ATP-citrate lyase inhibitors.

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