BMS-763534

目录号 M7676

BMS-763534是一种含吡嗪酮的拮抗剂，靶向促肾上腺皮质激素释放因子/激素(CRF或CRH)受体1 (CRF1、CRF- r1、CRFR-1、CRH- r1、CRHR-1)，具有高亲和力(IC₅₀ = 0)。

CAS No.：1188407-40-0

规格	价格	库存状态

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	414.83
分子式	C18H21ClF2N4O3
CAS号	1188407-40-0
中文名称	BMS-763534
溶解性	DMSO: 25 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

BMS-763534是一种含吡嗪酮的拮抗剂，靶向促肾上腺皮质激素释放因子/激素(CRF或CRH)受体1 (CRF1, CRF- r1, CRFR-1, CRH- r1, CRHR-1)，具有高亲和力(IC50分别为0.26和0.4 nM，对150 pM的绵羊CRF结合大鼠和人CRF- r1)，选择性，对猪CRF-R2/CRF2和其他46个受体/通道/转运蛋白(IC50为>10 μM)的亲和力不大。BMS-763534抑制培养的人Y-79视网膜母细胞瘤细胞中crf刺激的cAMP生成(pA2 = 9.47)，并在大鼠体内情境焦虑模型中表现出抗焦虑作用(0.5- 3mg /kg p.o.)。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4106 mL	12.0531 mL	24.1063 mL
5 mM	0.4821 mL	2.4106 mL	4.8213 mL
10 mM	0.2411 mL	1.2053 mL	2.4106 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。