BMS-665053

目录号 M7677 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

BMS-665053是一种含吡嗪酮的靶向促肾上腺皮质激素释放因子/激素(CRF或CRH)受体1 (CRF1、CRF- r1、CRFR-1、CRH- r1、CRHR-1)的高亲和力拮抗剂(IC₅₀

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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

BMS-665053是一种含吡嗪酮的拮抗剂，靶向促肾上腺皮质激素释放因子/激素(CRF或CRH)受体1 (CRF1, CRF- r1, CRFR-1, CRH- r1, CRHR-1)，具有高亲和力(IC50 50 = 4.9 nM，对人Y-79视网膜母细胞瘤细胞CRF刺激的1 nM cAMP产生)，并具有选择性，对CRF- r2 /CRF2无亲和力(IC50 >10 μM对150 pM绵羊CRF的亲和力)。BMS-665053在大鼠体内的防御性戒断焦虑试验中显示出抗焦虑作用(10mg /kg p.o.)，具有良好的口服生物利用度(F = 52%)。储存条件粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月运输方式冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3548 mL	11.7741 mL	23.5483 mL
5 mM	0.471 mL	2.3548 mL	4.7097 mL
10 mM	0.2355 mL	1.1774 mL	2.3548 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Richard A Hartz, et al. Synthesis and evaluation of prodrugs of corticotropin-releasing factor-1 (CRF 1) receptor antagonist BMS-665053 leading to improved oral bioavailability

[2] Xiaoliang Zhuo, et al. Comparative biotransformation of pyrazinone-containing corticotropin-releasing factor receptor-1 antagonists: minimizing the reactive metabolite formation

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信号通路

产品类型

BMS-665053

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质量标准及产品资料

生物活性

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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