BMS-665053

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BMS-665053是一种含吡嗪酮的靶向促肾上腺皮质激素释放因子/激素(CRF或CRH)受体1 (CRF1、CRF- r1、CRFR-1、CRH- r1、CRHR-1)的高亲和力拮抗剂(IC₅₀

CAS No.：1173435-64-7

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质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	424.66
分子式	C16H14Cl3F2N3O2
CAS号	1173435-64-7
中文名称	BMS-665053
溶解性	DMSO: 20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

BMS-665053是一种含吡嗪酮的拮抗剂，靶向促肾上腺皮质激素释放因子/激素(CRF或CRH)受体1 (CRF1, CRF- r1, CRFR-1, CRH- r1, CRHR-1)，具有高亲和力(IC50 50 = 4.9 nM，对人Y-79视网膜母细胞瘤细胞CRF刺激的1 nM cAMP产生)，并具有选择性，对CRF- r2 /CRF2无亲和力(IC50 >10 μM对150 pM绵羊CRF的亲和力)。BMS-665053在大鼠体内的防御性戒断焦虑试验中显示出抗焦虑作用(10mg /kg p.o.)，具有良好的口服生物利用度(F = 52%)。

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