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BMS-433771 

目录号 M30272 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BMS-433771 是一种有效的呼吸道合胞病毒 (RSV) 抑制剂,具有口服活性。BMS-433771 对 A 组和 B 组 RSV 均有效, EC50 均值为 20 nM。BMS-433771 可用于呼吸道疾病的研究。

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生物活性

BMS-433771 是一种有效的呼吸道合胞病毒 (RSV) 抑制剂,具有口服活性。BMS-433771 对 A 组和 B 组 RSV 均有效, EC50 均值为 20 nM。BMS-433771 可用于呼吸道疾病的研究。

化学性质
分子量 377.44
分子式 C21H23N5O2
CAS号 543700-68-1
性状 Solid
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6494 mL 13.2471 mL 26.4943 mL
5 mM 0.5299 mL 2.6494 mL 5.2989 mL
10 mM 0.2649 mL 1.3247 mL 2.6494 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Keith D Combrink, et al. Bioorg Med Chem Lett. Respiratory syncytial virus fusion inhibitors. Part 6: an examination of the effect of structural variation of the benzimidazol-2-one heterocycle moiety

[2] Kuo-Long Yu, et al. Bioorg Med Chem Lett. Respiratory syncytial virus fusion inhibitors. Part 4: optimization for oral bioavailability

[3] Christopher Cianci, et al. J Antimicrob Chemother. Antiviral activity and molecular mechanism of an orally active respiratory syncytial virus fusion inhibitor

[4] Christopher Cianci, et al. Antimicrob Agents Chemother. Oral efficacy of a respiratory syncytial virus inhibitor in rodent models of infection

[5] Christopher Cianci, et al. Antimicrob Agents Chemother. Orally active fusion inhibitor of respiratory syncytial virus

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