BMS 309403

目录号 M6265

BMS-309403是有效，选择和可渗透细胞的脂肪酸结合蛋白 (aFABP) 抑制剂，其Ki值小于 2 nM。

CAS No.：300657-03-8

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 600	现货
10mg	¥ 1100	现货
25mg	¥ 2200	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA
H-NMR

化学性质/溶解性/储存

分子量	474.55
分子式	C31H26N2O3
CAS号	300657-03-8
溶解性	62.5 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：BMS-309403以高亲和力与FABP4结合，并显示出对FABP5以及心脏同种型FABP3的选择性超过100倍。 BMS-309403与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用并竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。 BMS-309403处理以剂量和时间依赖性方式显着降低THP-1巨噬细胞产生的MCP-1。 BMS-309403通过激活AMP-激活的蛋白激酶（AMPK）信号通路但独立于FABP以时间和剂量依赖性方式刺激C2C12肌管中的葡萄糖摄取。

体内研究：用BMS-309403治疗6周可改善内皮功能，磷酸化和总eNOS并降低血浆甘油三酯水平，但不影响内皮非依赖性松弛。在培养的人微血管内皮细胞中，脂质诱导的A-FABP表达与磷酸化的eNOS和NO产生降低相关，并且被BMS-309403逆转。在早期和晚期干预研究中，BMS-309403治疗组与接受载体治疗的对照组相比，近侧主动脉中动脉粥样硬化病变区域的程度显着降低。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1073 mL	10.5363 mL	21.0726 mL
5 mM	0.4215 mL	2.1073 mL	4.2145 mL
10 mM	0.2107 mL	1.0536 mL	2.1073 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	IL-4-stimulated cells
方法	LPL expression correlated with increased very low density lipoprotein (VLDL)- induced triglyceride accumulation in IL-4-polarized macrophages, which was sensitive to inhibition of lipolysis or PPARg antagonism. Inhibition of FABP4 during differentiation using chemical inhibitors BMS309403 and HTS01037 or FABP4 siRNA decreased the expression of FABP4 and LPL, and reduced lipid accumulation in macrophages treated with VLDL.
浓度	50 mM
处理时间	6 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。