BEC HCl是一种竞争性的Arginase抑制剂,其对Arginase II和rat Arginase I的Ki值分别为0.31 μM (pH7.5)和0.4 μM-0.6 μM。
别名:BEC hydrochloride
体外研究:BEC导致了NO依赖性的平滑肌收缩的显著增强。在心肌细胞中,BEC增强了Ca(2+)依赖性的NOS活性和NO产生,同时提高了其基础收缩力。BEC还通过降低cyclin D1和CDK4的表达水平,增加p27的表达以及部分减少Akt和ERK的磷酸化,来抑制人源肺动脉平滑肌细胞的增殖。
体内研究:在患有过敏性炎症的小鼠模型中,BEC增强了细支血管周和血管周的炎症反应,导致了增强的NF-κB DNA结合以及NF-κB依赖性的炎症基因表达,同时增加了NOx的含量。在肺动脉高血压大鼠模型中,BEC降低了右心室收缩压。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mice with allergic inflammation (OVA/OVA) |
配制 | PBS |
剂量 | 0.30 mM, 40 μl |
给药处理 | oropharyngeal aspiration |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 229.49 |
分子式 | C5H12BNO4S.ClH |
CAS号 | 222638-67-7 |
溶解性(25°C) | 45 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 4.3575 mL | 21.7874 mL | 43.5749 mL |
5 mM | 0.8715 mL | 4.3575 mL | 8.715 mL |
10 mM | 0.4357 mL | 2.1787 mL | 4.3575 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Khong SM, et al. Br J Pharmacol. Arginase II inhibition prevents nitrate tolerance.
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