BEC hydrochloride 是一种缓慢结合的竞争性精氨酸酶 II ( Arginase II) 抑制剂,在 pH 7.5 和 pH 9.5 时 Ki 值分别为 0.31 μM 和 30 nM。
分子量 | 229.49 |
分子式 | C5H12BNO4S.ClH |
CAS号 | 222638-67-7 |
溶解性 | Water 45 mg/mL DMSO 45 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
体外研究:BEC导致了NO依赖性的平滑肌收缩的显著增强。在心肌细胞中,BEC增强了Ca(2+)依赖性的NOS活性和NO产生,同时提高了其基础收缩力。BEC还通过降低cyclin D1和CDK4的表达水平,增加p27的表达以及部分减少Akt和ERK的磷酸化,来抑制人源肺动脉平滑肌细胞的增殖。
体内研究:在患有过敏性炎症的小鼠模型中,BEC增强了细支血管周和血管周的炎症反应,导致了增强的NF-κB DNA结合以及NF-κB依赖性的炎症基因表达,同时增加了NOx的含量。在肺动脉高血压大鼠模型中,BEC降低了右心室收缩压。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 4.3575 mL | 21.7874 mL | 43.5749 mL |
5 mM | 0.8715 mL | 4.3575 mL | 8.715 mL |
10 mM | 0.4357 mL | 2.1787 mL | 4.3575 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
细胞系 | RAW264.7 cells |
方法 | cell viability and arginase activity To explore the functional role of endogenous arginase II on the LPS-induced cell death, we investigated the effect of BEC, an arginase inhibitor, on the LPS-induced NO production and cell viability in RAW264.7 cells. Cells were treated with LPS (300 ng/ml) in the presence or absence of BEC, arginase inhibitor for 18 h. BEC (100 μM) did not affect basal arginase activity, however, it significantly inhibit LPS-induced up-regulation of arginase activity. Furthermore, BEC significantly inhibited LPS-induced NO production and cell death in RAW264.7 cells. This data suggested that up-regulated arginase II in response to LPS plays a protective role against LPS-induced cell death in macrophages. |
浓度 | 100 μM |
处理时间 | 18 h |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
动物模型 | 过敏性炎症小鼠(OVA/OVA) |
配制 | PBS |
剂量 | 0.30 mM, 40 μL |
给药处理 | 口服给药 |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。