BAY-1436032

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BAY1436032是一种新颖的泛突变型IDH1抑制剂，它特异性地抑制R-2HG产生和集落生长，并诱导AML细胞的髓样分化。

别名：BAY1436032

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BAY1436032是一种新颖的泛突变型IDH1抑制剂，它特异性地抑制R-2HG产生和集落生长，并诱导AML细胞的髓样分化。

体外研究：BAY1436032在表达IDH1R132H或IDH1R132C的小鼠造血细胞中分别抑制胞内R-2HG产生，IC50分别为60和45nm。相比之下，在浓度高达10μm的BAY1436032中，在表达IDH2R140Q和IDH2R172K的小鼠造血细胞中R-2HG水平没有降低。

体内研究：用移植物或150mg / kg BAY1436032每天一次口服灌胃的处理在移植后第15天开始。 BAY1436032和媒介物处理的小鼠具有相似百分比的hCD45 +细胞，外周血计数，死亡时的脾脏重量和存活率，证实了BAY1436032的靶向活性

体外实验*
细胞系	HoxA9-IDH1R132 cell lines
方法	Vehicle or BAY1436032 was added to methylcellulose containing 105 human mononuclear cells, which were plated in duplicate. Colonies were evaluated microscopically 10 to 14 days after plating by standard criteria.
浓度	0.1 μm
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0428 mL	10.2139 mL	20.4278 mL
5 mM	0.4086 mL	2.0428 mL	4.0856 mL
10 mM	0.2043 mL	1.0214 mL	2.0428 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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