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Barasertib

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Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是一种具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50=0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。

Barasertib结构式

别名:AZD1152

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 850 中国库存现货
10mg ¥ 1450 中国库存现货
50mg ¥ 4700 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是一种具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50=0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。

化学性质
分子量 587.54
分子式 C26H31FN7O6P
CAS号 722543-31-9
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.702 mL 8.5101 mL 17.0201 mL
5 mM 0.3404 mL 1.702 mL 3.404 mL
10 mM 0.1702 mL 0.851 mL 1.702 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yingqian Chen, et al. Pharmacol Res. Advances in targeted therapy for osteosarcoma based on molecular classification

[2] Samad Ghanizadeh-Vesali, et al. Ann Hematol. Significance of AZD1152 as a potential treatment against Aurora B overexpression in acute promyelocytic leukemia

[3] Ali Zekri, et al. Tumour Biol. AZD1152-HQPA induces growth arrest and apoptosis in androgen-dependent prostate cancer cell line (LNCaP) via producing aneugenic micronuclei and polyploidy

[4] Robert W Wilkinson, et al. Clin Cancer Res. AZD1152, a selective inhibitor of Aurora B kinase, inhibits human tumor xenograft growth by inducing apoptosis

[5] Jing Yang, et al. Blood. AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells in vitro and in vivo

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