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Azeliragon

目录号 M9483 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Azeliragon (TTP488)是一种口服生物可利用的晚期糖基化终产物受体(RAGE)抑制剂。

Azeliragon结构式

别名:TTP488; PF-04494700

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1500 中国库存现货
50mg ¥ 4800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Azeliragon (TTP488)是一种口服生物可利用的晚期糖基化终产物受体(RAGE)抑制剂。

化学性质
分子量 532.12
分子式 C32H38ClN3O2
CAS号 603148-36-3
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8793 mL 9.3964 mL 18.7928 mL
5 mM 0.3759 mL 1.8793 mL 3.7586 mL
10 mM 0.1879 mL 0.9396 mL 1.8793 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Burstein AH, et al. Clin Pharmacol D ruq Dev. Assessment of Azeliragon QTc Liability Through Integrated, Model-Based Concentration QTc Analysis.

[2] Burstein AH, et al. J Prev Alzheimers Dis. Development of Azeliragon, an Oral Small Molecule Antagonist of the Receptor for Advanced Glycation Endproducts, for the Potential Slowing of Loss of Cognition in Mild Alzheimer's Disease.

[3] Bongarzone S, et al. J Med Chem. Targeting the Receptor for Advanced Glycation Endproducts (RAGE): A Medicinal Chemistry Perspective.

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