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AZD9977

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AZD9977 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的盐皮质激素受体 (MR) 调节剂。AZD9977 用于心力衰竭和慢性肾病的研究。

AZD9977 结构式

别名:Balcinrenone

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2450 中国库存现货
10mg ¥ 3640 中国库存现货
25mg ¥ 6475 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZD9977 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的盐皮质激素受体 (MR) 调节剂。AZD9977 用于心力衰竭和慢性肾病的研究。

化学性质
分子量 399.37
分子式 C20H18FN3O5
CAS号 1850385-64-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 200 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5039 mL 12.5197 mL 25.0394 mL
5 mM 0.5008 mL 2.5039 mL 5.0079 mL
10 mM 0.2504 mL 1.252 mL 2.5039 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Christopher J Rush, et al. JAMA Cardiol. Prevalence of Coronary Artery Disease and Coronary Microvascular Dysfunction in Patients With Heart Failure With Preserved Ejection Fraction

[2] Vishal Patel, et al. Drug Dev Res. Role of mineralocorticoid receptor antagonists in kidney diseases

[3] Andrew Whittaker, et al. Clin Transl Sci. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of the Mineralocorticoid Receptor Modulator AZD9977 in Healthy Men: A Phase I Multiple Ascending Dose Study

[4] Krister Bamberg, et al. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. The selective mineralocorticoid receptor modulator AZD9977 reveals differences in mineralocorticoid effects of aldosterone and fludrocortisone

[5] Krister Bamberg, et al. PLoS One. Preclinical pharmacology of AZD9977: A novel mineralocorticoid receptor modulator separating organ protection from effects on electrolyte excretion

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