Avibactam sodium 别名：NXL-104; 阿维巴坦
Avibactam sodium（NXL 104，阿维巴坦） 是一种共价，可逆的β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂，抑制 β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15，IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
CAS No.：1192491-61-4
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 287.23 |
| 分子式 | C7H10N3NaO6S |
| CAS号 | 1192491-61-4 |
| 中文名称 | 阿维巴坦 |
| 溶解性 | 30 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：Avibactam（NXL104）钠是一种分子，具有很小的抗菌活性，可以抑制A类和C类β-内酰胺酶。 除了金属类型和不动杆菌OXA碳青霉烯酶，Avibactam灭活最重要的β-内酰胺酶。
体内研究：Avibactam钠显示出缓慢的活性恢复，解离率为0.045±0.022 min-1，转换为停留时间半衰期（tt 1/2）为16±8 min。 Avibactam的测定解离速率表明，通过水解或可逆性发生缓慢的脱酰作用，与之前报道的TEM-1的Avibactam抑制> 1或> 7d的非常长的t1 / 2值相反[1]。 Avibactam是一种新型的有希望的β-内酰胺酶抑制剂，可以克服β-内酰胺酶引起的耐药性。小鼠肌内注射约106CFU的铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa）肌肉注射到大腿内或鼻内引起肺炎，并且以各种组合浓度（从1到128mg / kg体重）给予8种不同的（单次）皮下剂量的头孢他啶和Avibactam在2倍增加。头孢他啶在末期血浆中的平均估计半衰期为0.28h（SD，0.02h），Avibactam为0.24h（SD，0.04h）。分配量分别为0.80升/公斤（SD，0.14升/公斤）和1.18升/公斤（SD，0.34升/公斤）。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.4815 mL | 17.4077 mL | 34.8153 mL |
| 5 mM | 0.6963 mL | 3.4815 mL | 6.9631 mL |
| 10 mM | 0.3482 mL | 1.7408 mL | 3.4815 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
