APX-115是一种有效的，具有口服活性的，非选择性的Nox抑制剂，它对Nox1，Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM，0.57 μM和0.63 μM。
别名：Ewha-18278; APX-115 free base
APX-115是一种有效的，具有口服活性的，非选择性的Nox抑制剂，它对Nox1，Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM，0.57 μM和0.63 μM。APX-115(5 μM; 60分钟)几乎完全抑制了高糖诱导的小鼠足细胞系中的促炎和纤维化分子的表达。APX-115在肾脏中可减轻Nox基因上调和蛋白质表达，同时改善炎症和纤维化过程。
在体内，APX-115(60 mg/kg/天；连续12周灌胃)可显著改善糖尿病小鼠的胰岛素抵抗。
| 分子量 | 279.34 |
| 分子式 | C17H17N3O |
| CAS号 | 1270084-92-8 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.5799 mL | 17.8993 mL | 35.7987 mL |
| 5 mM | 0.716 mL | 3.5799 mL | 7.1597 mL |
| 10 mM | 0.358 mL | 1.7899 mL | 3.5799 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的NADPH Oxidase产品 |
|---|
| Fluoflavine
Fluoflavine 是一种选择性的 NOX1 抑制剂，其 IC50 值为 90 nM。Fluoflavine 对 NOX1 的选择性是 NOX2、NOX3、NOX4 的 >100倍，对 NOX2、NOX3、NOX4 的 IC50均>10 μM。Fluoflavine 在 HEK293 细胞中的 IC50 为 360 nM。 |
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GLX481369 是一种氧化还原活性物质。 |
| Noxa B BH3
Noxa B BH3 是一种有生物活性的肽。 |
| Noxa A BH3
Noxa A BH3 是一种有生物活性的肽。 |
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