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Aprocitentan

目录号 M13956 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物,同时也是一种具有口服活性的双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。可用于难治性高血压的相关研究。

Aprocitentan结构式

别名:ACT-132577

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 2400 中国库存现货
1mg ¥ 800 中国库存现货
5mg ¥ 1980 中国库存现货
10mg ¥ 3100 中国库存现货
25mg ¥ 5800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物,同时也是一种具有口服活性的双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。可用于难治性高血压的相关研究。

化学性质
分子量 546.19
分子式 C16H14Br2N6O4S
CAS号 1103522-45-7
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 23 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8309 mL 9.1543 mL 18.3086 mL
5 mM 0.3662 mL 1.8309 mL 3.6617 mL
10 mM 0.1831 mL 0.9154 mL 1.8309 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fabio Angeli, et al. Aprocitentan, A Dual Endothelin Receptor Antagonist Under Development for the Treatment of Resistant Hypertension

[2] Emily K McCoy, et al. Aprocitentan (a Dual Endothelin-Receptor Antagonist) for Treatment-Resistant Hypertension

[3] Patricia N Sidharta, et al. Absorption, Distribution, Metabolism, and Excretion of Aprocitentan, a Dual Endothelin Receptor Antagonist, in Humans

[4] Patricia N Sidharta, et al. Effects of Multiple-Dose Administration of Aprocitentan on the Pharmacokinetics of Rosuvastatin

[5] Patricia N Sidharta, et al. Effect of Multiple-Dose Aprocitentan Administration on the Pharmacokinetics of Midazolam in Healthy Male Subjects

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