Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物,同时也是一种具有口服活性的双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。可用于难治性高血压的相关研究。
别名:ACT-132577
Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物,同时也是一种具有口服活性的双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。可用于难治性高血压的相关研究。
分子量 | 546.19 |
分子式 | C16H14Br2N6O4S |
CAS号 | 1103522-45-7 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 23 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.8309 mL | 9.1543 mL | 18.3086 mL |
5 mM | 0.3662 mL | 1.8309 mL | 3.6617 mL |
10 mM | 0.1831 mL | 0.9154 mL | 1.8309 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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