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Apraglutide 阿帕拉格鲁肽

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Apraglutide (FE 203799) 是一种潜在同类最佳的(best-in-class),有效的,合成的33-氨基酸肽和长效的 GLP-2类似物以及GLP-2R激动剂,可用于短肠综合征(SBS)的相关研究。

Apraglutide结构式

别名:FE 203799

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2600 中国库存现货
10mg ¥ 4200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Apraglutide (FE 203799) 是一种潜在同类最佳的(best-in-class),有效的,合成的33-氨基酸肽和长效的 GLP-2类似物以及GLP-2R激动剂,可用于短肠综合征(SBS)的相关研究。

化学性质
分子量 3765.25
分子式 C172H263N43O52
CAS号 1295353-98-8
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 Store at ≤ -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2656 mL 1.3279 mL 2.6559 mL
5 mM 0.0531 mL 0.2656 mL 0.5312 mL
10 mM 0.0266 mL 0.1328 mL 0.2656 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jeremy M D Nightingale. Frontline Gastroenterol. How to manage a high-output stoma

[2] Johanna Eliasson, et al. JPEN J Parenter Enteral Nutr. Apraglutide, a novel once-weekly glucagon-like peptide-2 analog, improves intestinal fluid and energy absorption in patients with short bowel syndrome: An open-label phase 1 and 2 metabolic balance trial

[3] Johanna Eliasson, et al. JPEN J Parenter Enteral Nutr. Apraglutide, a novel glucagon-like peptide-2 analog, improves fluid absorption in patients with short bowel syndrome intestinal failure: Findings from a placebo-controlled, randomized phase 2 trial

[4] S E Martchenko, et al. J Pharmacol Exp Ther. Site-Specific and Temporal Effects of Apraglutide, a Novel Long-Acting Glucagon-Like Peptide-2 Receptor Agonist, on Intestinal Growth in Mice

[5] Diane M Hargrove, et al. J Pharmacol Exp Ther. Pharmacological Characterization of Apraglutide, a Novel Long-Acting Peptidic Glucagon-Like Peptide-2 Agonist, for the Treatment of Short Bowel Syndrome

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