Anamorelin旨在通过模仿胃分泌的所谓“饥饿激素”ghrelin的作用来解决症状。
别名：RC1291, ONO-7643
在2个临床试验中，Anamorelin显著增加了晚期肺癌、恶病质和厌食症患者的瘦体质量和体重，并改善了食欲。Anamorelin结合并刺激生长激素促分泌受体(GHSR)，从而模仿生长激素刺激食欲和释放生长激素的作用。GHSR的刺激也可能减少促炎细胞因子TNF-alpha和白介素-6的产生，它们可能在癌症相关的食欲减退中发挥直接作用。
| 分子量 | 546.7 |
| 分子式 | C31H42N6O3 |
| CAS号 | 249921-19-5 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8292 mL | 9.1458 mL | 18.2916 mL |
| 5 mM | 0.3658 mL | 1.8292 mL | 3.6583 mL |
| 10 mM | 0.1829 mL | 0.9146 mL | 1.8292 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Ghrelin Receptor/GHSR产品 |
|---|
| des-Gln14-Ghrelin
des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。 |
| Obestatin(rat)
Obestatin(rat) 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽，由 23 个氨基酸组成。 |
| Human growth hormone-releasing factor
Human growth hormone-releasing factor (Growth Hormone Releasing Factor human) 是一种下丘脑多肽，通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合，从而刺激生长激素的生成和释放。 |
| [His1, Nle27] GHRF (1-32), amide, human
[His1,Nle27] GHRF (1-32), amide, human 是一种生长激素释放激素 (GHRH) 类似物。 |
| Obestatin(rat) TFA
Obestatin(rat) TFA 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽，由 23 个氨基酸组成。 |
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