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AMZ30

目录号 M14652 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AMZ30是磷酸酯酶PME-1高效抑制剂,IC50值600nM,选择性降低细胞中去甲基化PP2A。

AMZ30结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

AMZ30是磷酸酯酶PME-1高效抑制剂,IC50值600nM,选择性降低细胞中去甲基化PP2A。

化学性质
分子量 461.44
CAS号 1313613-09-0
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1671 mL 10.8356 mL 21.6713 mL
5 mM 0.4334 mL 2.1671 mL 4.3343 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0836 mL 2.1671 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sydney A Labuzan, et al. Inhibition of protein phosphatase methylesterase 1 dysregulates MAP kinase signaling and attenuates muscle cell differentiation

[2] Daniel A Bachovchin, et al. Discovery and optimization of sulfonyl acrylonitriles as selective, covalent inhibitors of protein phosphatase methylesterase-1

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