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AMG-221 

目录号 M27787 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AMG-221 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂, Ki 为 12.8 nM,IC50 为 10.1 nM。AMG-221 可用于 2 型糖尿病的研究。

AMG-221 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

AMG-221 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂, Ki 为 12.8 nM,IC50 为 10.1 nM。AMG-221 可用于 2 型糖尿病的研究。

化学性质
分子量 266.4
分子式 C14H22N2OS
CAS号 1095565-81-3
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7538 mL 18.7688 mL 37.5375 mL
5 mM 0.7508 mL 3.7538 mL 7.5075 mL
10 mM 0.3754 mL 1.8769 mL 3.7538 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Aiwen Li, et al. ACS Med Chem Lett. Synthesis and Evaluation of the Metabolites of AMG 221, a Clinical Candidate for the Treatment of Type 2 Diabetes

[2] Qiuxia Gao, et al. Xenobiotica. Intestinal and hepatic first-pass extraction of the 11β-HSD1 inhibitor AMG 221 in rats with chronic vascular catheters

[3] John P Gibbs, et al. J Clin Pharmacol. Population pharmacokinetic/pharmacodynamic model of subcutaneous adipose 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) activity after oral administration of AMG 221, a selective 11β-HSD1 inhibitor

[4] Murielle M Véniant, et al. J Med Chem. Discovery of a potent, orally active 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor for clinical study: identification of (S)-2-((1S,2S,4R)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-isopropyl-5-methylthiazol-4(5H)-one (AMG 221)

[5] Seb Caille, et al. J Org Chem. Two asymmetric syntheses of AMG 221, an inhibitor of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1

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