AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK)，EC50 为 60 nM。
AM-2394是一种结构不同的葡萄糖激酶激活剂，其在3mg / kg剂量的ob / ob小鼠的口服葡萄糖耐量试验（OGTT）期间显示血浆葡萄糖的强烈降低。 AM-2394增加葡萄糖激酶（GK）对葡萄糖的亲和力约10倍，在多种动物模型中表现出中等的清除率和良好的口服生物利用度，并且在ob / ob小鼠糖尿病模型中的口服葡萄糖耐量试验后降低葡萄糖偏移。 AM-2394表现出良好到中度的交叉物种血浆清除率，分布容积和口服生物利用度，允许在动物模型中进一步评估
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 423.47 |
| 分子式 | C22H25N5O4 |
| CAS号 | 1442684-77-6 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | 30 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3614 mL | 11.8072 mL | 23.6144 mL |
| 5 mM | 0.4723 mL | 2.3614 mL | 4.7229 mL |
| 10 mM | 0.2361 mL | 1.1807 mL | 2.3614 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Glucokinase (GK)产品 |
|---|
| AZD1092
AZD1092 是一种葡萄糖激酶 (GK) 激活剂，EC50 值为 0.03 μM，具有口服活性。 |
| GKM-001
GKM-001是一种葡萄糖激酶（GK）激活剂，可用于2型糖尿病的相关研究。 |
| TMG-123
TMG-123是一种葡萄糖激酶（GK）激活剂，可用于2型糖尿病的相关研究。 |
| PB-201
PB-201是一种葡萄糖激酶激活 剂(GKA)，可用于2型糖尿病的相关研究。 |
| MK-0941 free base
MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase) 抑制剂，在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下，对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性，是研究 2 型糖尿病的候选活性分子。 |
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