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ALZ-801

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ALZ-801是一种具有口服活性的小分子化合物,同时也是β-淀粉状蛋白A4(APP)抑制剂,以及高牛磺酸(homotaurine)的前体化合物,能抑制具神经毒性的淀粉样蛋白寡聚体形成,可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。

ALZ-801结构式

别名:Valiltramiprosate; NRM-8499; BLU8499

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 990 中国库存现货
10mg ¥ 1710 中国库存现货
25mg ¥ 3780 中国库存现货
50mg ¥ 6750 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ALZ-801是一种具有口服活性的小分子化合物,同时也是β-淀粉状蛋白A4(APP)抑制剂,以及高牛磺酸(homotaurine)的前体化合物,能抑制具神经毒性的淀粉样蛋白寡聚体形成,可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。

化学性质
分子量 238.3
分子式 C8H18N2O4S
CAS号 1034190-08-3
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1964 mL 20.982 mL 41.9639 mL
5 mM 0.8393 mL 4.1964 mL 8.3928 mL
10 mM 0.4196 mL 2.0982 mL 4.1964 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yuxia Cao, et al. Front Neurol. Promising candidates from drug clinical trials: Implications for clinical treatment of Alzheimer's disease in China

[2] Martin Tolar, et al. Int J Mol Sci. Neurotoxic Soluble Amyloid Oligomers Drive Alzheimer's Pathogenesis and Represent a Clinically Validated Target for Slowing Disease Progression

[3] Martin Tolar, et al. Alzheimers Res Ther. Aducanumab, gantenerumab, BAN2401, and ALZ-801-the first wave of amyloid-targeting drugs for Alzheimer's disease with potential for near term approval

[4] Martin Tolar, et al. Alzheimers Dement. The path forward in Alzheimer's disease therapeutics: Reevaluating the amyloid cascade hypothesis

[5] John A Hey, et al. Clin Pharmacokinet. Clinical Pharmacokinetics and Safety of ALZ-801, a Novel Prodrug of Tramiprosate in Development for the Treatment of Alzheimer's Disease

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