ALW-II-41-27 别名：Eph receptor tyrosine kinase inhibitor
ALW-II-41-27是一种有效的EPH家族激酶抑制剂，作用于EPHA2，IC50值为11 nM。
CAS No.：1186206-79-0
Acta Pharmacol Sin. 2019 Jul 17.
EPHA2 feedback activation limits the response to PDEδ inhibition in KRAS-dependent cancer cells.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 607.69 |
| 分子式 | C32H32F3N5O2S |
| CAS号 | 1186206-79-0 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
ALW-II-41-27是一种有效的EPH家族激酶抑制剂，作用于EPHA2，IC50值为11 nM。ALW-II-41-27在H358细胞中以1 μM浓度处理后，15分钟内可损害EPHA2受体的酪氨酸磷酸化，并持续抑制6小时。ALW-II-41-27剂量依赖抑制配体诱导的EPHA2磷酸化。在RNAi消除EPHA2的NSCLC细胞系中，细胞对ALW-II-41-27不太敏感。
在非小细胞肺癌（NSCLCs）荷瘤小鼠中，ALW-II-41-27以15 mg/kg的剂量，每天2次腹腔注射，持续给药14天后显著抑制H358肿瘤的生长。与载体或NG-25治疗组相比，ALW-II-41-27显著增加肿瘤细胞的凋亡，这与EPHA2遗传消融的效应相似，但并没有引起血管密度或肿瘤细胞增殖的显著差异。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6456 mL | 8.2279 mL | 16.4558 mL |
| 5 mM | 0.3291 mL | 1.6456 mL | 3.2912 mL |
| 10 mM | 0.1646 mL | 0.8228 mL | 1.6456 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 非小细胞肺癌（NSCLC）PC-9/ER、PC-9/ERC15、PC-9/ERC16细胞系 |
| 方法 | 1 μM的ALW-II-41-27抑制erlotinib耐药NSCLC细胞系的增殖，增加细胞凋亡。ALW-II-41-27诱导的细胞凋亡伴随着酶切caspase-3和PARP的增加以及抗细胞凋亡蛋白BCL-xL和MCL-1的表达降低。 |
| 浓度 | 1 μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 6周龄的无胸腺裸鼠 |
| 配制 | |
| 剂量 | 15，30 mg/kg，每天两次 |
| 给药处理 | 腹腔注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
