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Alisporivir

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Alisporivir (Debio-025) 是亲环蛋白(cyclophilin)抑制剂,具有高效的抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性。

Alisporivir结构式

别名:Debio-025; DEB-025

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 7000 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

Alisporivir (Debio-025) 是亲环蛋白抑制剂,具有高效的抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性。

化学性质
分子量 1216.64
CAS号 254435-95-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8219 mL 4.1097 mL 8.2194 mL
5 mM 0.1644 mL 0.8219 mL 1.6439 mL
10 mM 0.0822 mL 0.411 mL 0.8219 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mikhail V Dubinin, et al. Int J Mol Sci. Alisporivir Improves Mitochondrial Function in Skeletal Muscle of mdx Mice but Suppresses Mitochondrial Dynamics and Biogenesis

[2] Konstantin N Belosludtsev, et al. Int J Mol Sci. Alisporivir Treatment Alleviates Mitochondrial Dysfunction in the Skeletal Muscles of C57BL/6NCrl Mice with High-Fat Diet/Streptozotocin-Induced Diabetes Mellitus

[3] Carol Stanciu, et al. Expert Opin Pharmacother. Efficacy and safety of alisporivir for the treatment of hepatitis C infection

[4] Philippe A Gallay, et al. Drug Des Devel Ther. Profile of alisporivir and its potential in the treatment of hepatitis C

[5] Koichi Watashi. Curr Opin Investig Drugs. Alisporivir, a cyclosporin derivative that selectively inhibits cyclophilin, for the treatment of HCV infection

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