AdipoRon
Adiporon 是一种新型的口服作用于脂联素受体的激动剂，针对脂联素受体1和脂联素受体2的KD分别为1.8 μM和 3.1 μM。
CAS No.：924416-43-3
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 428.52 |
| 分子式 | C27H28N2O3 |
| CAS号 | 924416-43-3 |
| 溶解性 | DMSO 55 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
AdipoRon 是一种可口服的脂联素受体 (AdipoR) 激动剂，能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合，Kd 值分别为 1.8 μM 和 3.1 μM。
AdipoRon（50 μM）可剂量依赖性地减少 L02 细胞中 TNF-α 和 TGF-β1 的表达。AdipoRon 对巨噬细胞的生长具有显著的剂量依赖性抑制作用。AdipoRon 能明显改善心脏再灌注后的功能恢复，并抑制心肌梗死后的细胞凋亡。
AdipoRon（50 毫克/千克，i.v.）能显著降低野生型小鼠骨骼肌和肝脏中 AMPK 的磷酸化，但不能降低 Adipor1-/- Adipor2-/ 双基因敲除小鼠的 AMPK 磷酸化。AdipoRon（0.02、0.1和0.5毫克/千克，i.g.）可减轻 D-GalN 诱导的小鼠肝毒性，并防止肝脏结构扭曲以对抗 D-GalN 挑战。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3336 mL | 11.6681 mL | 23.3361 mL |
| 5 mM | 0.4667 mL | 2.3336 mL | 4.6672 mL |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1668 mL | 2.3336 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | DG granule cells |
| 方法 | A baseline recording of DG granule cells from WT mouse brain slices was first made followed by bath application of 15 μM AdipoRon, an AdipoR agonist that binds to both AdipoR1 and AdipoR2 with comparable high affinities. In response to depolarizing current injections (300 ms), AdipoRon treatment decreased the excitability of DG granule neurons, causing reduced number of action potentials elicited by current injections (60–90 pA), increased rheobase current and a more negative resting membrane potential without changing other membrane properties including input resistance, action potential threshold, fAHP and action potential waveforms. |
| 浓度 | 15 μM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
