Adiporon 是一种新型的口服作用于脂联素受体的激动剂,针对脂联素受体1和脂联素受体2的KD分别为1.8 μM和 3.1 μM。
AdipoRon is a novel, and orally bioavailable adiponectin receptor agonist with KD of 1.8 and 3.1 μM for AdipoR1 and AdipoR2, respectively.
体外实验* | |
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细胞系 | DG granule cells |
方法 | A baseline recording of DG granule cells from WT mouse brain slices was first made followed by bath application of 15 μM AdipoRon, an AdipoR agonist that binds to both AdipoR1 and AdipoR2 with comparable high affinities. In response to depolarizing current injections (300 ms), AdipoRon treatment decreased the excitability of DG granule neurons, causing reduced number of action potentials elicited by current injections (60–90 pA), increased rheobase current and a more negative resting membrane potential without changing other membrane properties including input resistance, action potential threshold, fAHP and action potential waveforms. |
浓度 | 15 μM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mice |
配制 | DMSO |
剂量 | 50 mg/kg |
给药处理 | oral |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 428.52 |
分子式 | C27H28N2O3 |
CAS号 | 924416-43-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 66 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3336 mL | 11.6681 mL | 23.3361 mL |
5 mM | 0.4667 mL | 2.3336 mL | 4.6672 mL |
10 mM | 0.2334 mL | 1.1668 mL | 2.3336 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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