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Adefovir 阿德福韦

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Adefovir is an antiviral drug that after intracellular conversion to adefovir diphosphate inhibits hepatitis B virus (HBV) DNA polymerase (reverse transcriptase).

Adefovir结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Adefovir is an antiviral drug that after intracellular conversion to adefovir diphosphate inhibits hepatitis B virus (HBV) DNA polymerase (reverse transcriptase).

化学性质
分子量 273.19
分子式 C8H12N5O4P
CAS号 106941-25-7
溶解性(25°C) 0.1 M NaOH: ≥5 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6605 mL 18.3023 mL 36.6046 mL
5 mM 0.7321 mL 3.6605 mL 7.3209 mL
10 mM 0.366 mL 1.8302 mL 3.6605 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bahar Darsazan, et al. Evaluation of Ion-pair Formation of Adefovir to Improve Permeation across Artificial and Biological Membranes

[2] Morris Sherman. Why adefovir is not yet available in Canada

[3] David Mutimer. Adefovir-lamivudine combination therapy and hepatitis B viral kinetics

[4] Stephanos J Hadziyannis, et al. Adefovir dipivoxil in the treatment of chronic hepatitis B virus infection

[5] Yi-min Mao, et al. Adefovir dipivoxil-A new drug for hepatitis B

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