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ACT 178882

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ACT 178882

ACT 178882结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

ACT 178882

化学性质
分子量 647.03
分子式 C33H38Cl3N3O4
CAS号 1007392-69-9
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5455 mL 7.7276 mL 15.4552 mL
5 mM 0.3091 mL 1.5455 mL 3.091 mL
10 mM 0.1546 mL 0.7728 mL 1.5455 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jasper Dingemanse, et al. Eur J Clin Pharmacol. Investigation of combined CYP3A4 inductive/inhibitory properties by studying statin interactions: a model study with the renin inhibitor ACT-178882

[2] Jasper Dingemanse, et al. Clin Drug Investig. Drug-drug interaction study of ACT-178882, a new renin inhibitor, and diltiazem in healthy subjects

[3] Jasper Dingemanse, et al. Cardiovasc Ther. Age and sex effects on the single- and multiple-dose safety and pharmacokinetics of the new renin inhibitor ACT-178882

[4] Jasper Dingemanse, et al. Fundam Clin Pharmacol. Clinical pharmacology of single- and multiple-ascending doses of ACT-178882, a new direct renin inhibitor, and its pharmacokinetic interaction with food and midazolam

[5] Carmela Molinaro, et al. J Org Chem. A practical synthesis of renin inhibitor MK-1597 (ACT-178882) via catalytic enantioselective hydrogenation and epimerization of piperidine intermediate

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