Dasabuvir (ABT-333) 别名：Dasabuvir; 达沙布韦
Dasabuvir (ABT-333) 是一种HCV非结构蛋白 5B (NS5B) 的非核苷抑制剂，抑制RNA依赖性的 HCV NS5B 基因编码的 RNA 聚合酶，IC50范围为 2.2 到 10.7 nM。
CAS No.：1132935-63-7
Nat Commun. 2025 Jan 14;16(1):617.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 493.57 |
| 分子式 | C26H27N3O5S |
| CAS号 | 1132935-63-7 |
| 中文名称 | 达沙布韦 |
| 溶解性 | DMSO 26 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0261 mL | 10.1303 mL | 20.2606 mL |
| 5 mM | 0.4052 mL | 2.0261 mL | 4.0521 mL |
| 10 mM | 0.2026 mL | 1.013 mL | 2.0261 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | HCV replicon cells |
| 方法 | MTT analysis Both replicon-containing cell lines were maintained in Dulbecco’s modified Eagle’s medium (DMEM) containing 100 IU/ml penicillin, 100 g/ml streptomycin, and 200 g/ml G418 (all from Invitrogen, Carlsbad, CA) with 10% (vol/vol) fetal bovine serum (FBS).TheinhibitoryeffectsofdasabuvironHCVRNAreplication were determined in DMEM containing 5% FBS, with or without 40% human plasma (Bioreclamation, Westbury, NY), by measuring the activity of the luciferase reporter gene. The cells were incubated for 3 days in the presence of dasabuvir and subsequently were lysed and processed according to the manufacturer’s instructions (Promega, Madison, WI). The luciferase activity in the cells was measured using a Victor II luminometer (Perkin-Elmer, Waltham, MA); 50% effective concentration (EC50) values were calculated using nonlinear regression curve fitting to a 4-parameter logistic equation with GraphPad Prism 4 software. EC50s and standard deviations (SDs) were calculated from at least 3 experiments conducted in duplicate. The cytotoxicity of dasabuvir was determined with the colorimetric assay using MTT. |
| 浓度 | Dasabuvir inhibited replication of HCV subgenomic replicons in cell culture assays, with EC50 values of 7.7 and 1.8 nM against genotype 1a (H77) and 1b (Con1), respectively. |
| 处理时间 | 3 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | none |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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