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A 987306

目录号 M6381 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


a987306是一种有效的组胺H4受体拮抗剂(在人类和大鼠的H4受体中,pKi值分别为8.24和8.47)。与人类H3、H1和H2受体相比,具有162倍、620倍和1600倍的选择性。阻断酶原诱导的中性粒细胞回流,减轻体内热过敏反应(ED50 = 42 μmol/kg, ip)。

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质量标准及产品资料
生物活性

a987306是一种有效的组胺H4受体拮抗剂(在人类和大鼠的H4受体中,pKi值分别为8.24和8.47)。与人类H3、H1和H2受体相比,具有162倍、620倍和1600倍的选择性。阻断酶原诱导的中性粒细胞回流,减轻体内热过敏反应(ED50 = 42 μmol/kg, ip)。

化学性质
分子量 327.42
分子式 C18H25N5O
CAS号 1082954-71-9
溶解性(25°C) DMSO 32.74 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0542 mL 15.2709 mL 30.5418 mL
5 mM 0.6108 mL 3.0542 mL 6.1084 mL
10 mM 0.3054 mL 1.5271 mL 3.0542 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dorota Lazewska, et al. Azines as histamine H4 receptor antagonists

[2] Huaqing Liu, et al. cis-4-(Piperazin-1-yl)-5,6,7a,8,9,10,11,11a-octahydrobenzofuro[2,3-h]quinazolin-2-amine (A-987306), a new histamine H4R antagonist that blocks pain responses against carrageenan-induced hyperalgesia

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