2-NBDG 别名：葡萄糖摄取荧光探针
2-NBDG 是一种荧光标记的脱氧葡萄糖类似物，主要用于检测活细胞和组织中的葡萄糖摄取。2-NBDG 通过与葡萄糖相同的葡萄糖转运体（GLUT）进入细胞。一旦被细胞吸收，它会在C-6位置被磷酸化，形成2-NBDG-6-磷酸盐，从而保留在细胞内。2-NBDG 在胞内的荧光强度与细胞葡萄糖摄取活性成正比。2-NBDG 还可用于检测细胞活力，它还可作为局部对比剂用于检测肿瘤，因其在肿瘤细胞中的摄取速度比在非恶性细胞中更快。
CAS No.：186689-07-6
Cell Rep. 2025 Jun 25.
Cell Death Dis. 2024 Apr 15;15(4):267.
Scutellarin activates IDH1 to exert antitumor effects in hepatocellular carcinoma progression
Arch Pharm Res. 2024 Feb;47(2):127-145.
J Diabetes. 2023 Aug 18.
Patent. CN116059199B 2023 Jul 18.
Nano Today. 2022 August;101541.
Biofabrication. 2022 May 26;4(3).
Proteomics Clin Appl. 2022 Jan;16(1):e2100031.
Front Immunol. 2021 Aug 26;12:728082.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 342.26 |
| 分子式 | C12H14N4O8 |
| CAS号 | 186689-07-6 |
| 性状 | Solid |
| 中文名称 | 葡萄糖摄取荧光探针 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 14 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
2-NBDG是一种荧光葡萄糖类似物，用于可视化葡萄糖摄入活细胞。2-NBDG可以通过糖原转运蛋白进入细胞，随后被己糖激酶磷酸化，滞留在细胞中。活细胞摄入2-NBDG可以通过流式细胞计数检测细胞发出的荧光，而细胞内的2-NBDG的浓度使用荧光微孔板分析。
使用说明（仅供参考）
1、2-NBDG 溶液配制
1.1 制备储存液
用 ddH2O 溶解 2-NBDG 配制成 1 mM 储存液。
1.2 配制工作液
用预热好的无血清细胞培养基或 PBS 稀释储存液，配制成 10-200 μM 的 2-NBDG 工作液。
注：2-NBDG 工作液浓度请根据实际情况调整，现配现用
2、细胞染色
2.1 收集细胞，加入 PBS 洗涤两次，每次 5 分钟。
2.2 加入 1 mL 2-NBDG 工作液，室温孵育 5-60 分钟。
2.3 400 g，4℃ 离心 3-4 分钟，弃去上清。
2.4 加入 PBS 洗涤细胞两次，每次 5 分钟。
2.5 用 1 mL 无血清培养基或 PBS 重悬细胞后，使用显微镜进行观察，如果进行活力测试，使用 ELISA 酶标仪记录 540/570 nm 的光密度(OD)值。细胞活力以对照比计算，并与药物对数浓度绘制曲线，计算 IC50。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9218 mL | 14.6088 mL | 29.2176 mL |
| 5 mM | 0.5844 mL | 2.9218 mL | 5.8435 mL |
| 10 mM | 0.2922 mL | 1.4609 mL | 2.9218 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
2-NBDG（葡萄糖摄取荧光探针，AbMole，M6327）是一种广泛应用的荧光标记葡萄糖类似物，其结构通过将硝基苯并二唑（NBD）荧光基团与D-葡萄糖的C-2位结合而成[1]。作为葡萄糖转运体（GLUTs）的底物，2-NBDG可通过GLUT1等转运蛋白被细胞摄取，其荧光信号可对葡萄糖摄取活性进行定量反映。2-NBDG主要被用于解析葡萄糖转运的动态过程。例如，通过共聚焦显微镜或流式细胞术，研究者量化了小鼠骨骼肌细胞（C2C12）和小鼠胚胎成纤维细胞（3T3-L1）中2-NBDG与2-NBDLG的信号差异，以区分不同构型的葡萄糖摄取[2]。此外，通过结合多光子显微镜技术，实验人员实时观测了活体小鼠肾脏近端小管（PT）中2-NBDG的流入/流出动力学，揭示了钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT2）抑制下的葡萄糖转运调控机制[3]。2-NBDG在能量代谢研究中，与线粒体膜电位探针TMRE（四甲基罗丹明乙酯） 联用实现了同步监测葡萄糖摄取与线粒体功能[4]。2-NBDG也可用于葡萄糖摄取相关的抑制剂的筛选，例如在人类卵巢癌细胞（SKOV3）和非洲绿猴肾细胞（COS-7）的高通量筛选中，2-NBDG作为GLUT1抑制剂探针，成功鉴定了4种可抑制葡萄糖摄取的化合物[5]。2-NBDG的优势在于其生物安全性和操作便捷性。相比放射性标记葡萄糖的方法，2-NBDG无需特殊防护，且适用于微孔板检测。AbMole为全球科研客户提供高纯度、高生物活性的抑制剂、细胞因子、人源单抗、天然产物、荧光染料、多肽、化合物库、抗生素等科研试剂，全球大量文献专利引用。
范例详解
Cell Death Dis. 2024 Jul 24;15(7):529.
佐治亚理工学院、中国医学科学院的研究团队在上述论文中使用了AbMole的2-NBDG（葡萄糖摄取荧光探针，AbMole，M6327），以研究肿瘤细胞的葡萄糖摄取能力。该研究探讨了异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）在肝细胞癌（HCC）中的作用及天然小分子化合物Breviscapine（Scu）的抗肿瘤机制。研究发现，IDH1通过促进α-酮戊二酸（α-KG）的生成，诱导HIF1α羟基化并降解，从而抑制HCC细胞糖酵解，激活肿瘤免疫微环境。Scu作为首个被发现的IDH1小分子激动剂，可通过共价结合IDH1的Cys297位点，促进其活性二聚体形成，增强α-KG生成，进而抑制HIF1α信号通路及肿瘤生长。体内外实验证实，Scu可显著降低HCC细胞糖酵解水平，增加CD4⁺/CD8⁺ T细胞浸润，并降低PD-L1表达，展现出潜在的抗肝癌研究价值[6]。2014年，AbMole的两款抑制剂分别被西班牙国家心血管研究中心和美国哥伦比亚大学用于动物体内实验，相关科研成果发表于顶刊 Nature 和 Nature Medicine。
Overexpression of IDH1 inhibits the progression of HCC by inhibiting glycolysis and activating the tumor immune microenvironment[6].
*本文所述产品仅供科研使用
参考文献及鸣谢
[1] Sun, Y.; Hu, M.; Wang, F.; et al. Quantification of 2-NBDG, a probe for glucose uptake, in GLUT1 overexpression in HEK293T cells by LC-MS/MS. Analytical biochemistry 2021, 631, 114357.
[2] Saito, M.; Ishida, A.; Nakagawa, S. In vitro production of insulin-responsive skeletal muscle tissue from mouse embryonic stem cells by spermine-induced differentiation method. Human cell 2017, 30 (3), 162-168.
[3] Zhang, A.; Nakano, D.; Kittikulsuth, W.; et al. Luseogliflozin, a SGLT2 Inhibitor, Does Not Affect Glucose Uptake Kinetics in Renal Proximal Tubules of Live Mice. International journal of molecular sciences 2021, 22 (15).
[4] Zhu, C.; Martinez, A. F.; Martin, H. L.; et al. Near-simultaneous intravital microscopy of glucose uptake and mitochondrial membrane potential, key endpoints that reflect major metabolic axes in cancer. Scientific reports 2017, 7 (1), 13772.
[5] Hung, H. C.; Li, L. C.; Guh, J. H.; et al. Discovery of New Glucose Uptake Inhibitors as Potential Anticancer Agents by Non-Radioactive Cell-Based Assays. Molecules (Basel, Switzerland) 2022, 27 (22).
[6] Cui, Z.; Li, C.; Liu, W.; et al. Correction: Scutellarin activates IDH1 to exert antitumor effects in hepatocellular carcinoma progression. Cell death & disease 2024, 15 (7), 529.
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
