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11beta-Hydroxyprogesterone 11β-羟孕酮

目录号 M14337 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase)的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体, ED50 值为10 nM。

11beta-Hydroxyprogesterone结构式

别名:11β-Hydroxyprogesterone

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质量标准及产品资料
生物活性

11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase)的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体, ED50 值为10 nM。

化学性质
分子量 330.46
CAS号 600-57-7
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 2-8°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0261 mL 15.1304 mL 30.2608 mL
5 mM 0.6052 mL 3.0261 mL 6.0522 mL
10 mM 0.3026 mL 1.513 mL 3.0261 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Desmar van Rooyen, et al. CYP17A1 exhibits 17αhydroxylase/17,20-lyase activity towards 11β-hydroxyprogesterone and 11-ketoprogesterone metabolites in the C11-oxy backdoor pathway

[2] Therina du Toit, et al. The 11β-hydroxyandrostenedione pathway and C11-oxy C 21 backdoor pathway are active in benign prostatic hyperplasia yielding 11keto-testosterone and 11keto-progesterone

[3] Rachelle Gent, et al. 11α-Hydroxyprogesterone, a potent 11β-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitor, is metabolised by steroid-5α-reductase and cytochrome P450 17α-hydroxylase/17,20-lyase to produce C11α-derivatives of 21-deoxycortisol and 11-hydroxyandrostenedione in vitro

[4] Desmar van Rooyen, et al. The in vitro metabolism of 11β-hydroxyprogesterone and 11-ketoprogesterone to 11-ketodihydrotestosterone in the backdoor pathway

[5] Marie-Edith Rafestin-Oblin, et al. 11beta-hydroxyprogesterone acts as a mineralocorticoid agonist in stimulating Na+ absorption in mammalian principal cortical collecting duct cells

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